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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 藥品說明書 > 正文:乙酰唑胺片的不良反應(yīng)/藥理毒理/適應(yīng)癥/禁忌癥/藥物過量
    

乙酰唑胺片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:乙酰唑胺
曾用名:醋氮酰胺片、醋唑磺胺片
商品名:Diamox
英文名: Acetazolamide Tablets
漢語拼音:Yixianzuo’an Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱:
主要成分:乙酰唑胺
化學(xué)名稱:N??5?(氨磺;) ?1,3,4?噻二唑?2?基?乙酰胺。
分子式與分子量: C4H6N4O3S2 , 222.25
其結(jié)構(gòu)式為:

【性狀】
本品為白色片

【藥理毒理】
本品為碳酸酐酶抑制劑,能抑制房水生成,降低眼壓。房水流出易度則不改變。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性,從而減少房水生成(50%~60%),使眼壓下降。

【藥代動力學(xué)】
口服容易吸收。與蛋白結(jié)合率高?诜阴_虬500mg后1?1.5小時降低眼壓作用開始;
2?4小時血藥濃度達峰值;可維持4?6小時,血清最高濃度為12?27?g/ml,T1/2為2.4?5.8小時。乙酰唑胺口服,在24小時內(nèi)給藥量的90%?100%以原形由腎臟排泄。

【適應(yīng)癥】
適用于治療各種類型的青光眼,對各種類型青光眼急性發(fā)作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。
開角型(慢性單純性)青光眼,如用藥物不能控制眼壓,并用本品治療可使其中大部分病例的眼壓得到控制,做為術(shù)前短期輔助藥物。
閉角型青光眼急性期應(yīng)用本品降壓后,原則上應(yīng)根據(jù)房角及眼壓描記情況選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。
本品也用于抗青光眼及某些內(nèi)眼手術(shù)前降低眼壓。抗青光眼術(shù)后眼壓控制不滿意者,仍可應(yīng)用本品 控制眼壓。
繼發(fā)性青光眼也可用本品降低眼壓。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【用法與用量】
成人常用量:(1)開角型青光眼,口服首量250mg(1片),每日l?3次,維持量應(yīng)根據(jù)病人對藥物的反應(yīng)決定,盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制;一般每日2次,每次 250mg(1片)就可使眼壓控制在正常范圍。(2)繼發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓,口服250mg(1片),每4~8小時 1次,一般每日2~3次。(3)急性病例,首次藥量加倍給500mg(2片),以后用125?250mg(0.5~1片)維持量,每日2~3次。

【不良反應(yīng)】
一般用藥后常見的不良反應(yīng)有:(1)四肢麻木及刺痛感;(2)全身不適癥候群:疲勞、體重減輕、困倦抑郁、嗜睡、性欲減低等;(3)胃腸道反應(yīng):金屬樣味覺、惡心、食欲不振、消化不良、腹瀉;(4)腎臟反應(yīng):多尿、夜尿、腎及泌尿道結(jié)石等。(5)可出現(xiàn)暫時性近視,也可發(fā)生磺胺樣皮疹,剝脫性皮炎。
少見的副作用:(1)電解質(zhì)紊亂:代謝性酸中毒、低鉀血癥,補充碳酸氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀;(2)聽力減退;(3)最嚴重的不良反應(yīng)是造血系統(tǒng)障礙:急性溶血性貧血、粒細胞減少癥、血小板減少癥、嗜伊紅細胞增多癥、再生障礙性貧血,和腎功能衰竭。
長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等癥狀。由于血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對腎結(jié)石病人,本品可誘發(fā)或加重病情,如出現(xiàn)腎絞痛和血尿應(yīng)立即停藥。

【禁忌癥】
肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒,腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機能減退(阿狄森病),肝昏迷。

【注意事項】
(1) 詢問病人有否磺胺過敏史,不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者,也不能耐受本品。
(2)與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。
(3)下列情況應(yīng)慎用:①因本品可增高血糖及尿糖濃度,故糖尿病患者應(yīng)慎用;②酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。
(4)對診斷的干擾:①尿17—羥類固醇測定,因干擾Glenn—Nelson法的吸收,可產(chǎn)生假陽性結(jié)果;②尿蛋白測定,由于尿堿化,可造成如溴酚藍試驗等一些假陽性結(jié)果;③血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高;④血糖濃度、尿糖濃度均可增高,非糖尿病者不受影響;⑤血漿氯化物的濃度可以增高,血清鉀的濃度可以降低。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
(5)隨訪檢查:急性青光眼及青光眼急性發(fā)作時,每日應(yīng)測眼壓,慢性期應(yīng)定期測量眼壓,并定期檢查視力、視野。眼壓控制后應(yīng)根據(jù)青光眼類型、前房角改變及眼壓描記情況,調(diào)整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。需延期施行抗青光眼手術(shù)的病人,較長期使用本品,除應(yīng)加服鉀鹽外,在治療前還需有24小時有眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄,以便在治療過程中評價療效及發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應(yīng),根據(jù)病情調(diào)整藥量。
(6)某些不能耐受乙酰唑胺不良反應(yīng)或久服無效者,可改用其他碳酸酐酶抑制劑,如雙氯非那胺。

【孕婦及哺乳期用藥】
動物試驗證實應(yīng)用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對嚙齒類動物胎仔有較高的致畸發(fā)病率,因此必需考慮其利弊。已有報告指出將要分娩的和妊娠期的婦女不宜使用,尤其是妊娠的前3個月內(nèi)。
哺乳婦女確需使用本品應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】
小兒常用量:抗青光眼,每日2?3次,每次按體重口服5?10mg/kg,或每日按體表面積口服300?900mg/m2,分2?3次服用。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
(1)與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素尤其與鹽皮質(zhì)激素聯(lián)合使用,可以導(dǎo)致嚴重的低血鉀,在聯(lián)合用藥時應(yīng)注意監(jiān)護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險,可以造成骨質(zhì)疏松,因為這些藥都能增加鈣的排泄。
(2)與苯丙胺、抗M—膽堿藥、尤其是和阿托品、奎尼丁聯(lián)合應(yīng)用時,由于形成堿性尿,本品排泄減少,會使不良反應(yīng)加重或延長。
(3)與抗糖尿病藥(如胰島素)聯(lián)合應(yīng)用時,可以減少低血糖反應(yīng),因為本品可以造成高血糖和尿糖,故應(yīng)調(diào)整劑量。
(4)與苯巴比妥、卡馬西平苯妥英等聯(lián)合應(yīng)用,可引起骨軟化發(fā)病率上升。
(5)洋地黃苷類與本品合用,可提高洋地黃的毒性,并可發(fā)生低鉀血癥。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com
(6)與甘露醇尿素聯(lián)合應(yīng)用,在增強降低眼內(nèi)壓作用的同時,可增加尿量。

【藥物過量】
尚未有患者服用過量致急性毒性反應(yīng)的報道。

【規(guī)格】
0.25g

【貯藏】
遮光,密封保存

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

參考文獻
1. Weisbecker CA, Fraunflder F.T, Naidoff M, et al. Physicians’ Desk Reference for Ophthalmology. 27rd edition. 1999, 267?9
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3. 諸駿仁主編.中華人民共和國藥典2000年版 二部 臨床用藥須知. 北京:化學(xué)工業(yè)出版社, 2001:874?7
江明性主編.新編實用藥物學(xué). 第1版. 北京:科學(xué)出版社, 1999:804 。

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