【藥品名稱(chēng)】
通用名：阿普唑侖片
曾用名：
商品名：
英文名：Alprazolam Tablets
漢語(yǔ)拼音：Apuzuolun Piɑn
本品的主要成份為：阿普唑侖。其化學(xué)名稱(chēng)為：1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮雜。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H13ClN4
分子量：308.77
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為苯二氮類(lèi)催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)??-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開(kāi)放，使細(xì)胞超極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。BZ受體分為Ⅰ型和Ⅱ型，據(jù)認(rèn)為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類(lèi)藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類(lèi)藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)�？梢鹬袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷�？赏ㄟ^(guò)胎盤(pán)，可分泌入乳汁。有成癮性，少數(shù)患者可引起過(guò)敏。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收快而完全，血漿蛋白結(jié)合率約為80%。口服后1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。
2～3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12～15小時(shí)，老年人為19小時(shí)。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)m.payment-defi.com經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物? -羥基阿普唑侖，該產(chǎn)物也有一定藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少，停藥后清除快。
【適應(yīng)癥】
主要用于焦慮、緊張，激動(dòng)，也可用于催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對(duì)有精神抑郁的病人應(yīng)慎用。
【用法用量】
成人常用量：抗焦慮，開(kāi)始一次0.4mg。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達(dá)4mg。鎮(zhèn)靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服�？贵@恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達(dá)10mg。
18歲以下兒童，用量尚未確定。
【不良反應(yīng)】
（1)常見(jiàn)的不良反應(yīng)。嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見(jiàn)共濟(jì)失調(diào)、震顫、尿潴留、黃疸。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)m.payment-defi.com
（2)罕見(jiàn)的有皮疹、光敏、白細(xì)胞減少。
（3)個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語(yǔ)，睡眠障礙，甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。
（4)有成癮性，長(zhǎng)期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂(yōu)郁。
（5)少數(shù)病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
【禁忌】
慎用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒；②肝腎功能損害；③重癥肌無(wú)力；④急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作；⑤嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變；⑥駕駛員、高空作業(yè)者、危險(xiǎn)精細(xì)作業(yè)者。
【注意事項(xiàng)】
①對(duì)苯二氮類(lèi)藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏；②肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期；③癲癇患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作；④?chē)?yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施；⑤避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用需停藥時(shí)不宜驟停，應(yīng)逐漸減量；⑥出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量；⑦對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量；⑧高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)工作、危險(xiǎn)工作慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
①在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)；②孕婦長(zhǎng)期服用可引起依賴(lài)，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)，分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，孕婦應(yīng)盡量避免使用；③本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
18歲以下兒童，用量尚未有具體規(guī)定。
【老年患者用藥】
本藥對(duì)老年人較敏感，開(kāi)始用小劑量，一次0.2mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
【藥物相互作用】
①與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用；②與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加；③與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量；④與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)；⑤與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)；⑥與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量；⑦與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效；⑧與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低；⑨異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高；⑩與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過(guò)量】
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類(lèi)藥。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。
【規(guī)格】
0.4mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
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