【藥品名稱】
通用名：蒿甲醚膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Artemether Capsules
漢語拼音：Hɑojiɑmi Jiɑonɑnɡ
本品化學名稱為：（3R，5?S，6R，8?S，9R，10S，12R，12?R)-十氫-10-甲氧基-3，6，9-三甲基-3，12-橋氧-12H-吡喃并[4，3-j ?-1，2-苯并二塞平。
結構式：
分子式：C16H26O5
分子量：298.4
【性狀】
本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
【藥理毒理】
藥理學
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物（雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com
毒理學
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細胞數(shù)減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。
【藥代動力學】
蒿甲醚膠囊口服后易吸收，30分鐘后血藥濃度達峰值。體內分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時。主要通過糞便排泄，其次為尿液排泄。醫(yī)學全/在線m.payment-defi.com
【適應癥】
適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。
【用法用量】
蒿甲醚膠囊每日1次，每次80～100mg，連用7天，首劑加倍。
【不良反應】
本藥的不良反應輕微，個別患者有血清門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶活性輕度升高，網(wǎng)織紅細胞數(shù)可有一過性減少。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
嚴重嘔吐者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
不明確。
【規(guī)格】
（1)40mg （2)100mg
【貯藏】
遮光，密封，在陰涼處保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【包裝】
【有 效 期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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