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優(yōu)先抑制促炎細(xì)胞因子的釋放

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 永信藥品工業(yè)股份有限公司/鄧哲明;顧記華;潘秀玲;郭盛助;李芳裕
公開(公告)號(hào) CN1679552A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號(hào) CN200510064046.0  
申請日期 2005.03.15  
專利名稱 優(yōu)先抑制促炎細(xì)胞因子的釋放  
主分類號(hào) A61K31/416  
分類號(hào) A61K31/416;A61K31/4162;A61P29/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.15 US 60/553,302  
申請(專利權(quán))人 永信藥品工業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鄧哲明;顧記華;潘秀玲;郭盛助;李芳裕  
地址 臺(tái)灣省臺(tái)中縣大甲鎮(zhèn)中山路一段1191號(hào)  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王旭  
國省代碼 臺(tái)灣;71  
主權(quán)項(xiàng) 在受試者中相對(duì)于一種或多種抗炎細(xì)胞因子的釋放,優(yōu)先抑制四種或更多種促炎細(xì)胞因子的釋放的方法,該方法包含向受試者施用有效量的下式的化合物:其中A是R或其中R是H,烷基,芳基,環(huán)基,雜芳基,或雜環(huán)基;Ar1、Ar2和Ar3各自獨(dú)立地為苯基,噻吩基,呋喃基或吡咯基;R1、R2、R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立地為R’,硝基,鹵素,-C(O)-OR’,-C(O)-SR’,-C(O)-NR’R”,-(CH2)mOR’,-(CH2)mSR’,-(CH2)mNR’R”,-(CH2)mCN,-(CH2)mC(O)-OR’,-(CH2)mC(O)H,或者R1和R2一起,R3和R4一起,或R5和R6一起為-O(CH2)mO-,其中R’和R”各自獨(dú)立地為H,烷基,環(huán)基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基;m為0,1,2,3,4,5,或6;n為1,2,或3。  
摘要 一種使用式(I)的稠合吡唑基化合物,相對(duì)于抗炎細(xì)胞因子的釋放優(yōu)先抑制促炎細(xì)胞因子釋放的方法:A是R或其中R是H,烷基,芳基,環(huán)基,雜芳基,或雜環(huán)基;Ar1、Ar2和Ar3各自獨(dú)立地為苯基,噻吩基,呋喃基或吡咯基;R1、R2、R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立地為R’,硝基,鹵素,-C(O)-OR’,-C(O)-SR’,-C(O)-NR’R”,-(CH2)mOR’,-(CH2)mSR’,-(CH2)mNR’R”,-(CH2)mCN,-(CH2)mC(O)-OR’,-(CH2)mC(O)H,或者R1和R2一起,R3和R4一起,或R5和R6一起為-O(CH2)mO-,其中R’和R”各自獨(dú)立地為H,烷基,環(huán)基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基;m為0,1,2,3,4,5,或6;n為1,2,或3。本發(fā)明還包括用該化合物抑制NF-κB活性的方法。  
國際公布  
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