頭孢噻吩鈉(先鋒Ⅰ)
為半合成的第一代注射用頭孢菌素。
【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭。易溶于水,微溶于乙醇,在氯仿或乙醚中不溶。10%水溶液的pH值應(yīng)為4.5-7.0。
【藥理】(1)藥效學(xué) 為廣譜抗生素。但對(duì)革蘭氏陽性菌活性較強(qiáng),對(duì)革蘭氏陰性菌相對(duì)較弱。本品對(duì)葡萄球菌產(chǎn)生的青霉素酶最為穩(wěn)定,其對(duì)敏感革蘭氏陽性菌的MIC多在0.06-1µg/mL之間。大腸桿菌、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、克雷伯氏菌屬等革蘭氏陰性菌呈中度敏感醫(yī)學(xué) 全在.線提供m.payment-defi.com,而腸桿菌、綠膿桿菌等均高度耐藥。(2)藥動(dòng)學(xué) 口服吸收很差,必須注射才能取得有治療作用的血藥濃度。吸收后部分在肝和腎中代謝為去乙基頭孢噻吩,其抗菌活性約為母藥的25%。
【用途】主要用于耐青霉素酶金黃葡萄球菌及一些敏感革蘭氏陰性菌所引起的呼吸道。泌尿道、軟組織等感染及乳牛乳腺炎和敗血癥等。
【藥物相互作用】(1)頭孢噻吩與下列藥物混合有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、硫酸慶大霉素、硫酸卡那霉素、新霉素、鹽酸土霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、硫酸黏菌素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異唑、氯化鈣等。偶然亦可能與青霉素、維生素B族和維生素C發(fā)生配伍禁忌。(2)與氨基糖苷類抗生素或呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)效利尿藥合用可能增加腎毒性。(3)丙磺舒可降低頭孢噻吩的腎清除率,使血藥濃度升高?死S酸1或5µg/mL在體外可使頭孢噻吩對(duì)55株耐青霉素?cái)M桿菌的MIC降低?死S酸也使頭孢噻吩對(duì)耐頭孢噻吩肺炎桿菌的抗菌活性增強(qiáng)。
【注意】(1)對(duì)頭孢菌素過敏動(dòng)物禁用,對(duì)青霉素過敏動(dòng)物慎用。(2)局部注射可出現(xiàn)疼痛、硬塊,故本品應(yīng)作深部肌內(nèi)注射;肝醫(yī).學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供、腎功能減退病畜慎用。(3)稀釋后的頭孢噻吩鈉注射液在室溫中保存不能超過6h,冷藏(2-10℃)可維持效價(jià)48h。頭孢噻吩鈉1.06g相當(dāng)于頭孢噻吩1g。
【用法與用量】肌內(nèi)或靜脈注射 一次量 每kg體重 馬10-20mg 犬、貓10-30mg 禽100mg 一日3-4次
【制劑】注射用頭孢噻吩鈉
執(zhí)業(yè)獸醫(yī)資格考試信息: