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如今頭孢類抗生素在豬病預(yù)防與治療中使用非常廣泛，現(xiàn)在將常用的頭孢類藥物介紹如下。
豬場常用頭孢菌素保健方案：頭孢噻呋鈉或頭孢噻呋。仔豬3針保�。�3日齡、7日齡、25日齡或斷奶前一天， 5毫克/公斤體重。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站m.payment-defi.com
一、頭孢菌素類抗生素
分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。屬于β－內(nèi)酰胺類抗生素，是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機制。本類藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，并在繁殖期殺菌。對細(xì)菌的選擇作用強，而對人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應(yīng)較青霉素類少見等優(yōu)點。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。
1、化學(xué)結(jié)構(gòu)
頭孢菌素類和青霉素類同屬β -內(nèi)酰胺抗生素，不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核則是6-氨基青霉烷酸，這一結(jié)構(gòu)上的差異使頭孢菌素能耐受青霉素酶。
2、理化性質(zhì)
各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物，其游離酸或取代酸都是有機酸，一般不溶于水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水，所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。
頭孢烷酸含有不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在有水分子存在的條件下易被水解，堿、酸和溫度升高均能促進(jìn)水解。所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素要用蒸餾水溶解，現(xiàn)配現(xiàn)用。
口服用頭孢菌素類是一些化學(xué)穩(wěn)定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。
3、分類及藥理學(xué)特性
按抗菌作用的特點，一般將常用頭孢菌素分為三代。
第一代頭孢菌素
以頭孢唑啉(原名先鋒 V號)為代表的第一代頭孢菌素兼?zhèn)淝嗝顾�、耐酶青霉素和氨芐青霉素的三重特點。它們對金葡菌、鏈球菌（腸球菌除外)等革蘭氏陽性菌具有較強的活性，優(yōu)于第二、三代頭孢菌素。第一代頭孢菌素主要應(yīng)用于革蘭氏陽性菌感染，治療革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。
第二代頭孢菌素
除保留了第一代的對革蘭氏陽性菌的作用外，由于它們對革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶較第一代穩(wěn)定，抗菌譜也較第一代廣，所以顯著地擴大和提高了對革蘭氏陰性桿菌作用。對革蘭氏陽性細(xì)菌，除對痢疾桿菌和沙門氏菌顯示較強的抗菌活性外，對大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌作用優(yōu)于第一代頭孢菌素。它們對第一代頭孢菌素抗菌作用較差的變形桿菌和產(chǎn)氣桿菌亦有一定的抗菌活性，對不動桿菌的抗菌作用較差。對綠膿桿菌和糞鏈球菌均無抗菌活性。對金葡菌、腦膜炎球菌具有很強的抗菌活性，與第一代頭孢菌素相近。
第三代頭孢菌素
對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有顯著的抗菌活性。與第一、二代相比，其抗菌譜更廣，抗菌活性更強。特別對革蘭氏陰性桿菌的抗菌譜廣、抗菌作用強。有些品種對綠膿桿菌或脆弱擬桿菌亦有很好的抗菌作用。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站m.payment-defi.com
它們除對痢疾桿菌、沙門氏桿菌有高度抗菌活性外，對大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌等均有顯著的抗菌作用。其抗菌活性均優(yōu)于第一、二代頭孢菌素。它們對塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。第三代頭孢菌素對產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金葡菌一般是敏感或中敏。對金葡菌的抗菌活性雖不及第一、二代頭孢菌素為強，但仍屬有效范圍。它們對糞鏈球菌抗菌活性亦差。對腦膜炎球菌顯示了極為突出的抗菌活性。
第三代頭孢菌素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為三小類：
�、脔０沸皖^孢烯類。包括氨噻肟型和哌嗪型兩類。氨噻肟型頭孢菌素包括頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪和頭孢他定等。由于有氨噻肟基，所以對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。前四種抗菌譜廣，抗菌作用強，而頭孢他定由于有羧基，所以有較強抗綠膿桿菌作用，在頭孢菌素中，抗綠膿桿菌活性最強，其作用高于頭孢哌酮。頭孢三嗪是長效頭孢菌素。哌嗪型的頭孢哌酮抗菌譜廣，且具有抗綠膿桿菌作用，但對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較氨噻肟型和甲氨基型弱。
�、陬^霉素類。包括頭孢米諾和頭孢哌酮，兼具抗厭氧和需氧的雙重特性，與第二代頭孢的頭孢美唑相比其抗革蘭氏陰性菌的作用更強、抗菌譜更廣，但對金葡菌的活性較低。
�、垩躅^霉素。亦屬頭霉素，拉他頭孢兼具抗厭氧和抗需氧菌的雙重廣譜作用，并對 β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但有時有出血的不良反應(yīng)，所以合成氟莫頭孢。與拉他頭孢相比，后者抗金葡菌的活性較低，而前者對各種細(xì)菌的活性都是高的，特別是對耐甲氧西林的金葡菌具有較高的活性。當(dāng)然兩者抗綠膿桿菌的活性較低。
二、作用機理
與青霉素相似。早期認(rèn)為唯一的作用是抑制轉(zhuǎn)肽酶而干擾細(xì)菌細(xì)胞壁質(zhì)的合成�，F(xiàn)已證明，β-內(nèi)酰胺化合物還可與某些蛋白質(zhì)（β-內(nèi)酰胺結(jié)合蛋白)結(jié)合，這些蛋白質(zhì)的本質(zhì)可能是細(xì)胞膜上的一些酶。由此改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，抑制蛋白質(zhì)合成，并釋放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成長纖維狀。
三、作用與用途
本類抗生素為廣譜抗生素，抗菌譜較青霉素G廣，對金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、豬副嗜血桿菌、巴氏桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站m.payment-defi.com
臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染，如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內(nèi)膜炎等。
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