納絡酮拮抗
阿片受體的作用特點是什么?
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納絡酮化學結(jié)構與
嗎啡極相似,對阿片受體有拮抗作用。它本身并無明顯藥理效應及毒性,但對
嗎啡中毒者,小劑量(〇.4?0.8mg)肌肉或靜脈注射能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用,1?2mm就可消除呼吸抑制現(xiàn)象,增加呼吸頻率。對嗎啡成癮者可迅速誘發(fā)戒斷癥狀,表明納絡酮在體內(nèi)與嗎啡競爭同一受體。臨床適用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥急性中毒,解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀,可使
昏迷患者迅速復蘇。也可用于對吸毒成癮患者的診斷。在鎮(zhèn)痛藥的理論研究中,納絡酮是重要的工具藥。
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