噻苯達(dá)唑
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色粉末;味微苦,無(wú)臭。在水中微溶,在氯仿或苯中幾乎不溶,在稀鹽酸中溶解。
【藥理】(1)藥效學(xué) 噻苯達(dá)唑?qū)?dòng)物多種胃腸道線蟲(chóng)均有驅(qū)除效果,對(duì)成蟲(chóng)效果好,對(duì)未成熟蟲(chóng)體也有一定作用。噻苯達(dá)唑是蟲(chóng)體延胡索酸還原酶的一種抑制劑。延胡索酸還原酶的催化反應(yīng)是糖酵解過(guò)程中必不可少的一個(gè)部分,很多寄生性蠕蟲(chóng)都是通過(guò)這一過(guò)程獲得能量來(lái)源,如果這一過(guò)程受阻,則蟲(chóng)體代謝發(fā)生障礙。由于寄生蟲(chóng)利用糖酵解過(guò)程和無(wú)氧代謝與其需氧的宿主的基本代謝途徑不同,因此噻苯達(dá)唑?qū)λ拗鳠o(wú)害。另?yè)?jù)體外試驗(yàn)證實(shí),噻苯達(dá)唑是通過(guò)寄生蟲(chóng)角質(zhì)層的類(lèi)脂質(zhì)屏障而被吸收。目前普遍認(rèn)為,苯并咪唑類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥都是細(xì)胞微管蛋白抑制劑,同時(shí)也是能量代謝抑制劑,即藥物能與寄生蟲(chóng)細(xì)胞一種攝取營(yíng)養(yǎng)所必需的結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)-微管蛋白結(jié)合,特別是與二聚體微管蛋白結(jié)合,從而妨礙了在微管裝配過(guò)程中微管蛋白的聚合。加之,對(duì)蟲(chóng)體的高度選擇性作用,而發(fā)揮高效,低毒的抗寄生蟲(chóng)效應(yīng)。噻苯達(dá)唑?qū)ζぱ籽可、白色念珠菌、青霉菌和發(fā)癬菌等均有抑制作用,亦可減少飼料中黃曲霉毒素的形成。(2)藥動(dòng)學(xué) 噻苯達(dá)唑能由動(dòng)物消化道迅速吸收,而廣泛分布于機(jī)體大部分組織,因而對(duì)組織中移行期幼蟲(chóng)和寄生于腸腔和腸壁內(nèi)的成蟲(chóng)都有驅(qū)殺作用。豬、羊、牛給藥后2-7h血藥濃度達(dá)峰值。
【用途】豬的紅色豬圓線蟲(chóng)、蘭氏類(lèi)圓線蟲(chóng)、有齒食道口線蟲(chóng)對(duì)噻苯達(dá)唑最敏感。常用的治療量對(duì)豬蛔蟲(chóng),毛首線蟲(chóng)無(wú)效。
【藥物相互作用】由于并用免疫抑制劑,有時(shí)能誘發(fā)內(nèi)源性感染,因此,在用噻苯達(dá)唑驅(qū)蟲(chóng)時(shí),禁用免疫抑制劑。
【注意】(1)連續(xù)長(zhǎng)期應(yīng)用,能使寄生蠕蟲(chóng)產(chǎn)生耐藥性,而且有可能對(duì)其他苯并咪唑類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥也產(chǎn)生交叉耐藥現(xiàn)象。(2)由于本品用量較大,對(duì)動(dòng)物的不良反應(yīng)亦較其他苯并咪唑類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥嚴(yán)重,因此,過(guò)度衰弱,貧血及妊娠動(dòng)物以不用為宜。(3)休藥期,牛3天 豬30天
【用法與用量】?jī)?nèi)服一次量每kg體重 豬50-100mg
【制劑】噻苯達(dá)唑片執(zhí)業(yè)獸醫(yī)