初級藥師《答疑周刊》2017年第26期
問題索引：
1.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結(jié)一下。
2.【問題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？
3.【問題】一級消除動力學和零級消除動力學各有什么特點？
具體解答：
1.【問題】毛果蕓香堿和阿托品對眼的作用，總是容易混淆，希望對比總結(jié)一下。
【解答】1.毛果蕓香堿
直接激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對眼和腺體的選擇性作用最明顯。
對眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。
(1)縮瞳：可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。
(2)降低眼壓：房水是由睫狀體上皮細胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇，最后進入血液循環(huán)。青光眼時房水回流障礙，導致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低。
(3)調(diào)節(jié)痙攣：眼在視近物時，通過晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜，從而看清物體，為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前，視遠物模糊，只能看近物。
2.阿托品——競爭性拮抗M受體。
對眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時間長。
(1)散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。
(2)升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品。
(3)調(diào)節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后，故視近物模糊、視遠物清楚，這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。
2.【問題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？
【解答】某患者向醫(yī)生抱怨說，硝酸甘油可以很好地緩解心絞痛急性發(fā)作時的癥狀，但近半年來他心絞痛發(fā)作次數(shù)明顯增加，他希望服用一些藥物預防變異型心絞痛的發(fā)作，下列哪種藥物可以達到這一目的
A.地爾硫（艸卓)
B.艾司洛爾
C.舌下含服亞硝酸戊酯
D.舌下含服硝酸異山梨醇酯
E.舌下含服硝酸甘油
【正確答案】 A
【答案解析】 硝酸酯類藥物長期應(yīng)用會出現(xiàn)耐受，因此可換用其他藥物，以上選擇中宜選用地爾硫（艸卓)。鈣通道阻滯藥對冠狀動脈痙攣所致的變異型心絞痛最為有效，也可用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛，而β受體阻斷藥不能用于變異型心絞痛。
3.【問題】一級消除動力學和零級消除動力學各有什么特點？
【解答】一級動力學消除：是指藥物的轉(zhuǎn)運或消除速率與血藥濃度成正比，即單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運或消除某恒定比例的藥量。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運或消除屬于這一類型，其速率常數(shù)分別稱為轉(zhuǎn)運速率常數(shù)或消除速率常數(shù)。（半衰期恒定)。
零級動力學消除：指單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運或消除相等量的藥物，與藥量或濃度無關(guān)，也稱恒量吸收或消除。（以最大消除速率消除，無固定半衰期)。
