初級藥士《答疑周刊》2017年第17期
問題索引：
1.【問題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點(diǎn)，老師，能否幫忙總結(jié)？
2.【問題】各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點(diǎn)？
3. 【問題】一級消除動力學(xué)和零級消除動力學(xué)各有什么特點(diǎn)？
具體解答：
1.【問題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點(diǎn)，老師，能否幫忙總結(jié)？
【解答】總結(jié)如下：
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藥物 |
特點(diǎn) |
作用機(jī)制 |
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鳥嘌呤核苷類似物，抗DNA病毒藥物，是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥。 |
在感染細(xì)胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細(xì)胞的激酶磷酸化，生成阿昔洛韋三磷酸，可以競爭性抑制病毒DNA多聚酶，也可摻入病毒DNA中，使DNA合成受阻。 | |
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對HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似，而對巨細(xì)胞病毒(CMV)的抑制作用強(qiáng)于阿昔洛韋。 |
進(jìn)入感染細(xì)胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸，后者與鳥苷三磷酸(GTP)競爭相應(yīng)的酶，從而抑制病毒DNA的合成。 | |
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碘苷 |
對RNA病毒無效。本品全身應(yīng)用對宿主有嚴(yán)重毒性反應(yīng)，故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結(jié)膜炎。 |
經(jīng)體內(nèi)磷酸化后，與去氧尿嘧啶核苷酸競爭磷酸化酶和DNA多聚酶，抑制病毒DNA的合成，也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA，從而干擾病毒DNA的復(fù)制。 |
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齊多夫定 |
臨床用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關(guān)癥候群。 |
經(jīng)宿主細(xì)胞酶的作用，轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸，以假底物的形式競爭性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶，并摻入到正在合成過程中的單鏈DNA中，終止病毒DNA鏈的延伸。 |
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對HIV包括對齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用。 |
作用機(jī)制同齊多夫定。 | |
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特異性地抑制甲型流感病毒，用于預(yù)防和治療甲型流感，對乙型流感則無效。 |
能選擇性作用于包膜蛋白M2，阻斷該蛋白的通道功能，抑制病毒的復(fù)制過程，還能干擾病毒進(jìn)入細(xì)胞，阻止病毒脫殼及其核酸的釋出，也可改變血凝素的構(gòu)型而抑制病毒裝配。 | |
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抗病毒譜較廣，但對宿主細(xì)胞核酸合成也有一定作用，因此選擇性不強(qiáng)。 |
作用機(jī)制與進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)磷酸化，競爭性地抑制病毒的三磷酸鳥苷合成，抑制病毒mRNA合成有關(guān)。 | |
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干擾素 |
通過誘導(dǎo)機(jī)體組織細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復(fù)制。 |
2.【問題】各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點(diǎn)？
【解答】主要特點(diǎn)如下表：
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吸入性麻醉藥 |
誘導(dǎo)期短，蘇醒快，麻醉深度易于調(diào)整，肌肉松弛作用較好，不增加心肌對兒茶酚胺的敏感性，對呼吸道無明顯刺激，反復(fù)使用無明顯不良反應(yīng)，是目前較常用的吸入性麻醉藥。 | |
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用于成年人全麻的誘導(dǎo)和維持，也可用于兒童的麻醉維持。麻醉誘導(dǎo)期可有呼吸道刺激。 | ||
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麻醉誘導(dǎo)期短，深度易于控制，對心臟功能影響小，不刺激呼吸道。能增強(qiáng)和延長非除極于兒童及成人誘導(dǎo)麻醉和維持麻醉。 | ||
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主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其他全身麻醉藥配伍應(yīng)用。 | ||
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靜脈麻醉藥 |
脂溶性高，極易通過血-腦脊液屏障，誘導(dǎo)期很短，無興奮期。主要優(yōu)點(diǎn)是起效快，降低腦血流量、腦代謝和腦耗氧量，麻醉期不升高顱內(nèi)壓。臨床主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉。 | |
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抑制丘腦和新皮質(zhì)系統(tǒng)，選擇性阻斷痛覺沖動的傳導(dǎo)，同時(shí)又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)。可引起意識模糊，短時(shí)記憶缺失，痛覺完全消失等，這種意識和感覺的分離狀態(tài)稱之為分離麻醉。氯胺酮麻醉時(shí)對體表的鎮(zhèn)痛作用明顯，對內(nèi)臟的鎮(zhèn)痛作用差。適用于短時(shí)的體表小手術(shù)和燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。 | ||
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局麻藥 |
穿透力較強(qiáng)。局麻時(shí)間和效應(yīng)與藥液濃度有關(guān)，對組織無刺激性，局部血管擴(kuò)張作用不明顯，加入血管收縮藥如腎上腺素，可延緩其吸收，延長其作用時(shí)間。能穿透黏膜，可用于各種局麻方法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。 | |
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對黏膜的穿透力弱，需注射給藥方可產(chǎn)生局麻作用。主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 | ||
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與普魯卡因相似。優(yōu)點(diǎn)是既有麻醉作用又有縮血管作用，能減少手術(shù)創(chuàng)面的出血。最常用于黏膜表面麻醉，也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因其毒性大，一般不用于浸潤麻醉。 | ||
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酰胺類局麻藥。可用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。 |
3. 【問題】一級消除動力學(xué)和零級消除動力學(xué)各有什么特點(diǎn)？
【解答】一級動力學(xué)消除：是指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度成正比，即單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除某恒定比例的藥量。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除屬于這一類型，其速率常數(shù)分別稱為轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)或消除速率常數(shù)。（半衰期恒定)。
零級動力學(xué)消除：指單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除相等量的藥物，與藥量或濃度無關(guān)，也稱恒量吸收或消除。（以最大消除速率消除，無固定半衰期)。
