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第4章 膠囊劑、滴丸和微丸
重點(diǎn)內(nèi)容
膠囊劑的概念、特點(diǎn)和分類(lèi)
次重點(diǎn)內(nèi)容
1．膠囊劑的制備方法(軟、硬膠囊)、質(zhì)量檢查與包裝儲(chǔ)存
2．滴丸和微丸的概念、特點(diǎn)與制備方法
考點(diǎn)摘要
硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊的區(qū)別【掌】
①硬膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)及適當(dāng)?shù)妮o料(也可不加輔料)制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。
②軟膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)溶于適當(dāng)輔料中，再用壓制法(或滴制法)使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。
③腸溶膠囊是硬膠囊劑或軟膠囊劑中的一種，只是在囊殼中加入了特殊的藥用高分子材料或經(jīng)特殊處理，所以它在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成份，達(dá)到一種腸溶的效果，故而稱(chēng)為腸溶膠囊劑。腸溶膠囊制備方法有兩個(gè)：一是與甲醛作用生成只在腸液中溶解的甲醛明膠，二是在明膠殼表面包被腸溶衣。
4.1膠囊劑
4.1.1膠囊劑的概念和特點(diǎn)
1．概念【掌】 藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。
2．特點(diǎn)
1）掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性
2）藥物的生物利用度較高
3）可彌補(bǔ)其他劑型的不足
４）可延緩藥物的釋放
５）可定位釋放（口服腸溶、口服結(jié)腸靶向、直腸、陰道等膠囊）
4.1.2不宜制成膠囊劑的藥物【掌】
1．藥物的水溶液或稀乙醇溶液
2．風(fēng)化性藥物
3．吸濕性很強(qiáng)的藥物
4．易溶性的刺激性藥物
4.1.3膠囊劑的分類(lèi)【掌】（按囊殼性狀的不同分）
1．硬膠囊劑
2．軟膠囊劑（膠丸）
根據(jù)用途的特殊性，將其分為硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊劑三類(lèi)。
4.1.4硬膠囊劑的制備
1．工藝流程【熟】 制備空膠囊→制備填充物料→填充→封口
2．空膠囊 溶膠—蘸膠(制坯)—干燥—拔殼—切割—整理
1）組成 囊材（明膠）、增塑（甘油等）、增稠（瓊脂）、遮光（二氧化鈦）、著色防腐劑
2）空膠囊劑的規(guī)格 常用的為0~5號(hào)，號(hào)大容積小。
3）空膠囊的選擇 據(jù)規(guī)定藥量所占容積選。根據(jù)經(jīng)驗(yàn)或測(cè)定物料的堆密度來(lái)確定。
3．填充物料的制備方法
1）直接將藥物和輔料粉碎、過(guò)篩、混勻。
2）物料的流動(dòng)性差，可將其制成顆粒。
3）為便于藥物的配伍或控制藥物釋放，可將藥物制成微丸或包衣微丸。
4．膠囊劑的封口
1）卡合 使用鎖口式膠囊，直接套合。
2）膠封 使用非鎖口式膠囊，用明膠液封口。
4.1.5軟膠囊劑
1．軟膠囊劑的組成
1）軟質(zhì)膠囊 由明膠-甘油-水組成
2）囊心物（藥料）
（１）固體藥粉
（２）藥物的油溶液或混懸液
（３）藥物的非油性（PEG200、PEG400）溶液或混懸液
2．軟膠囊劑的制備【熟】
1）滴制法：軟質(zhì)囊材（膠液）置于雙層噴頭的內(nèi)層，藥料置于雙層噴頭的外層，兩層內(nèi)的物料以不同的速度噴出，膠液包裹定量的藥料，滴入不相混溶的冷卻劑中，經(jīng)冷凝而制成無(wú)縫的球形軟膠囊。
2）壓制法：膠液經(jīng)干燥制成膠片（軟質(zhì)膠囊），將藥液置于兩膠片之間，通過(guò)加壓模具使膠片緊密結(jié)合形成多種形狀的軟膠囊。
4.1.6膠囊劑的質(zhì)量檢查【熟】
1）外觀 2）水分 硬膠囊劑內(nèi)容物的水分不得超過(guò)9.0%。 3）裝量差異
4）崩解時(shí)限 5）溶出度 凡檢查溶出度的膠囊不再檢查崩解度。
4.1.7膠囊劑的包裝與貯存【熟】
影響膠囊劑的質(zhì)量包裝貯存溫濕度和時(shí)間。一般應(yīng)選用密封性能良好的玻璃容器、透濕系數(shù)小的塑料容器和泡罩式包裝，在＜25℃、相對(duì)濕度＜60%的干燥陰涼處，密閉貯存。
4.2滴丸劑
4.2.1滴丸劑的概念 【熟】固體或液體藥物與適當(dāng)?shù)幕|(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，經(jīng)收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。
4.2.2滴丸劑的特點(diǎn)【熟】
1．設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高；
2．工藝條件易控，劑量準(zhǔn)確，受熱時(shí)間短，易氧化及具揮發(fā)性藥溶于基質(zhì)，穩(wěn)定性增加；
3．可使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運(yùn)輸。
4．用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。
5．也可外用（耳、眼科用），能延長(zhǎng)藥效。
4.2.3滴丸常用基質(zhì)
1．水溶性基質(zhì) PEG類(lèi)（PEG4000、PEG6000、PEG9300）、肥皂類(lèi)等。
2．脂溶性基質(zhì) 硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。
4.2.4常用的冷凝液 液體石蠟、植物油、水等。
4.2.5滴丸劑的制備
1．工藝流程【熟】
藥物與基質(zhì)加熱熔融混勻→滴入冷卻劑→冷卻→洗丸→干燥→選丸→（包衣）→質(zhì)檢→分裝
2． 制備的操作要點(diǎn)
1) 選擇合適的基質(zhì)與冷凝劑
2) 滴管的口徑應(yīng)合適
3) 滴制過(guò)程應(yīng)控制好各部位的溫度
4.2.6滴丸的質(zhì)量要求
1．外觀
2．重量差異
3．溶散時(shí)限 普通滴丸30min；包衣滴丸1h。
4.3 微丸
4.3.1微丸的概念【熟】 藥物與輔料構(gòu)成的直徑小于2.5mm的實(shí)心球狀制劑。
4.3.2微丸的特點(diǎn)【熟】
1．可以直接吞服，較普通丸劑服用方便，藥效迅速。
2．可以裝入硬膠囊中制成膠囊劑使用。
3．便于藥物的配伍，減少藥物的配伍變化。
4．微丸可包衣，達(dá)到緩釋和控釋的目的。
4.3.3微丸的制備
1．工藝流程 藥物粉碎過(guò)篩混合→制顆粒→干燥→（包衣）
2．制丸粒的方法
1）流化沸騰制粒法（一步制粒法）
2）噴霧干燥制粒法
3）包衣鍋法（滾轉(zhuǎn)制粒法）
4）擠出滾圓法
5）離心拋射法
6）液中制粒法
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