影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素是執(zhí)業(yè)藥師考試要求掌握的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)全在線搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家參考。
（1)理化因素。
①劑量大小。常規(guī)口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5～1.0g，對(duì)于大劑量的藥物，可采用一次服用多片的方法，以達(dá)到有效劑量。
②pKa、解離度和水溶性。一般說來，非解離型的、脂溶性大的藥物易通過脂性生物膜，胃腸道pH值和藥物的pKa會(huì)影響藥物的解離程度。設(shè)計(jì)緩、控釋制劑對(duì)藥物溶解度的要求下限為0.1mg/ml.
③分配系數(shù)。分配系數(shù)高的藥物脂溶性大，藥物能集中于細(xì)胞的脂質(zhì)膜中，通常能在體內(nèi)滯留較長(zhǎng)時(shí)間。分配系數(shù)小的藥物透過膜困難，通常生物利用度較差。
④穩(wěn)定性。口服藥物在胃腸道中要同時(shí)經(jīng)受酸堿的水解和酶降解作用。
（2)生物因素。
①生物半衰期。半衰期短于1小時(shí)的藥物制成緩控釋制劑較為困難；醫(yī),學(xué).全,在.線m.payment-defi.com半衰期很長(zhǎng)的藥物（t1/2＞24h)，本身藥效已較持久，一般也不采用緩控釋制劑。
②吸收。本身吸收速度常數(shù)很低的藥物，不太適宜制備成緩、控釋制劑。
③代謝。m.payment-defi.com在腸道內(nèi)吸收前有代謝作用的藥物，制成緩控釋制劑時(shí)，生物利用度會(huì)有所降低。如果能將藥物與特定的酶抑制劑共同制成緩控釋制劑，可使藥物吸收量增加，同時(shí)延長(zhǎng)其治療作用。
