2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點：卡馬西平

卡馬西平的藥動力學(xué)

口服吸收緩慢，因人而異。生物利用度在58～85%之間。蛋白結(jié)合率較高，約76%，而其代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡馬西平的結(jié)合率為中等，約48～53%.抗癲癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異，起效時間相差很大；經(jīng)8～72小時即可緩解三叉神經(jīng)痛�？诜�400mg后4～5小時血藥濃度達峰值，血藥峰值為8～10μg/ml，但個體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間。達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為40小時（8～55小時)。成人的有效治療血藥濃度為4～12μg/ml，當血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)后，經(jīng)過一段時間，可能會有所下降。經(jīng)肝臟代謝，并能誘發(fā)自身代謝，主要代謝產(chǎn)物10，11-環(huán)氧化卡鄧西平。醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供m.payment-defi.com半衰期單次量為25～65小時，長期服用由于自身誘導(dǎo)代謝降為8～29小時，平均12～17小時，10，11-環(huán)氧化卡巴西平的半衰期為5～8小時。72%經(jīng)腎臟排出，28%隨糞便排出。

卡馬西平的適用癥狀

1.復(fù)雜部分性發(fā)作、亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癇，全身性強直－陣攣性發(fā)作，上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作，肌陣攣或失張力發(fā)作無效。

2.可用于緩解三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛，但不能用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆的閃電樣痛，多發(fā)性硬化、周圍性糖尿病性神經(jīng)痛、幻肢痛和外傷后神經(jīng)痛，有時也能緩解某些皰疹后神經(jīng)痛。

3.預(yù)防或治療雙相性躁狂－抑郁癥：對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂－抑郁癥，可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。

4.中樞性部分性尿崩癥，可以單用或與氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。

5.對某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病，醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供m.payment-defi.com頑固性精神分裂癥及與邊緣系功能障礙有關(guān)的失控綜合征。

6.不安腿綜合征（Ekbom綜合征)，偏側(cè)面肌痙攣。

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