1.皮下注射時(shí),因血管劇烈收縮,吸收很少,且易發(fā)生局部組織壞死,一般采用靜脈滴注法給藥。
2.分布 靜脈內(nèi)注射【3H】-去甲腎上腺素后,很快自血中消失,較多分布于受去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的心臟等臟器以及腎上腺髓質(zhì)中。外源性去甲腎上腺素很少到達(dá)腦組織,可能是不易透過(guò)血腦屏障之故。
3.攝取(uptake)內(nèi)源性和外源性去甲腎上腺素都可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢和非神經(jīng)細(xì)胞所攝。ǚ謩e稱(chēng)為攝取1和攝取2)。被攝取的去甲腎上腺素大多又經(jīng)囊泡攝取貯存起來(lái)。被攝取入非神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)者,大多被代謝而失活。
4.代謝 滅活去甲腎上腺素的酶,COMT和MAO廣泛存在于許多組織內(nèi),特別是肝、腎、腸和血管壁細(xì)胞中。去甲腎上腺素能神經(jīng)元內(nèi)主要含MAO,也曾發(fā)現(xiàn)有COMT,但含量極少。肝是外源性去甲腎上腺素的主要代謝器官。大部分注入的去甲腎上腺素首先在COMT催化下醫(yī)學(xué).全在.,線提,供m.payment-defi.com,代謝為活性很低的間甲去甲腎上腺素,其中一部分再經(jīng)MAO的作用脫胺形成3-甲氧-4羥扁桃酸(vanillyl mandelic acid,VMA)。從去甲腎上腺素能神經(jīng)釋放的去甲腎上腺素則主要先被攝取入神經(jīng)末梢,部分經(jīng)MAO脫胺,然后在非神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)經(jīng)COMT轉(zhuǎn)甲基最后仍形成VMA.部分去甲腎上腺素或其間甲化合物尚可與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合。
由于去甲腎上腺素進(jìn)入體內(nèi)后迅速被攝取和代謝,故作用短暫。
5.排泄 正常人24小時(shí)尿中兒茶酚胺的代謝產(chǎn)物以VMA為主,約占兒茶酚胺代謝產(chǎn)物總量的90%,靜脈注射或滴注去甲腎上腺素后96小時(shí)尿中代謝物的比率為:VMA32%,原形去甲腎上腺素4%~16%,與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合的去甲腎上腺素8%,結(jié)合的間甲去甲腎上腺素18%.