奧美拉唑 Omeprazole-2014年執(zhí)業(yè)西藥師藥劑學考點
奧美拉唑在體外無活性,進入胃壁細胞后,在氫離子的影響下,依次轉化為螺環(huán)中間體、次磺酸和次磺酰胺形式。次磺酰胺是奧美拉唑的活性代謝產物,與H+/K+-ATP酶上的巰基作用醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com,形成二硫鍵的共價結合,使H+/K+-ATP酶失活,產生抑制作用。事實上奧美拉唑是次磺酰胺的前藥。因次磺酰胺的極性太大,不能吸收,不能作為藥物應用。而在藥物的作用部位能聚集奧美拉唑,并有使其活化的機制。這是奧美拉唑成了次磺酰胺的理想前藥。
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