苯二氮卓的作用機制-2014年執(zhí)業(yè)藥師藥理學
放射配體結合試驗證明，腦內有地西泮的高親和力的特異結合位點苯二氮卓受體。其分布以皮質為最密，其次為邊緣系統(tǒng)和中腦，再次為腦干和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸（GABA)的GABAA受體的分布基本一致。電生理實驗證明，苯二氮卓類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應；還有增強GABA與GABAA受體相結合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個α和兩個β亞單位（α2β2)構成Cl-通道（圖14-1)。β亞單位上有GABA受點，當GABA與之結合時，Cl-通道開放，Cl-內流，使神經細胞超極化，產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮卓受體醫(yī).學.全.在.線m.payment-defi.com，苯二氮卓與之結合時，并不能使Cl-通道開放，但它通過促進GABA與GABAA受體的結合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大)，更多的Cl-內流。這就是目前關于GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子復合體的概念�，F(xiàn)在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，并在爪蟾卵上得到表達。
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