苯二氮卓的作用機(jī)制-2014年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)
放射配體結(jié)合試驗(yàn)證明，腦內(nèi)有地西泮的高親和力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓受體。其分布以皮質(zhì)為最密，其次為邊緣系統(tǒng)和中腦，再次為腦干和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA)的GABAA受體的分布基本一致。電生理實(shí)驗(yàn)證明，苯二氮卓類能增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)；還有增強(qiáng)GABA與GABAA受體相結(jié)合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個(gè)α和兩個(gè)β亞單位（α2β2)構(gòu)成Cl-通道（圖14-1)。β亞單位上有GABA受點(diǎn)，當(dāng)GABA與之結(jié)合時(shí)，Cl-通道開放，Cl-內(nèi)流，使神經(jīng)細(xì)胞超極化，產(chǎn)生抑制效應(yīng)。在α亞單位上則有苯二氮卓受體醫(yī).學(xué).全.在.線m.payment-defi.com，苯二氮卓與之結(jié)合時(shí)，并不能使Cl-通道開放，但它通過促進(jìn)GABA與GABAA受體的結(jié)合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時(shí)間延長或使Cl-流增大)，更多的Cl-內(nèi)流。這就是目前關(guān)于GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子復(fù)合體的概念�，F(xiàn)在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，并在爪蟾卵上得到表達(dá)。
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