醫(yī)學全在線為您提供了“2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)二》藥物化學：藥物的解離度對藥效的影響”，方便廣大考生備考！
藥物的解離度對藥效的影響
有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式(離子型，脂不溶)或非解離的形式(分子型，脂溶)同時存在于體液中。通常藥物以非解離的形式被吸收，通過生物膜，進入細胞后，在膜內的水介質中解離成解離形式而起作用。
酸性藥物解離：HA+H20
A- + H30+
堿性藥物解離：B+H20 醫(yī).學 全,在.線,提供www.med126.com
BH+ + OH-
藥物的解離常數(shù)(pKa，藥物解離50%時溶液的pH值)
由于體內不同部位，pH的情況不同，會影響藥物的解離程度，使解離形式和未解離形式藥物的比例發(fā)生變化，這種比例的變化與藥物的解離常數(shù)和體液介質的pH有關，可通過下式進行計算：
對堿性藥物，環(huán)境pH越大(堿性越強)，則未解離藥物濃度就越大
根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況，同時還可以計算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收;而在腸道中，由于pH值比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿在酸性介質中解離也很少，在胃中易被吸收。強堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。
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