2017年執(zhí)業(yè)藥師臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記整理10
異福平片的主要藥理作用
異福平片為抗結(jié)核藥，是利福平和異煙肼的復(fù)方制劑。利福平對結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝桿菌(包括麻風(fēng)分枝桿菌等)在宿主細(xì)胞內(nèi)外均有明顯的殺菌作用。異煙肼對各型結(jié)核分枝桿菌都有高度選擇性殺菌作用，對生長繁殖期結(jié)核分枝桿菌作用強(qiáng)，對靜止期作用較弱且慢。兩者合用可以加強(qiáng)抗菌活性，并減少耐藥菌株的產(chǎn)生。
利福平與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。異煙肼的作用機(jī)制可能是抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸的合成而使細(xì)胞壁破裂。
載體轉(zhuǎn)運(yùn)概念
載體轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物首先與生物膜上相應(yīng)的載體結(jié)合，再將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè)的過程。由于需要載體參與，故有飽和限速及競爭抑制。載體轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有：
(一)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指逆濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)(它可使藥物在體內(nèi)聚集于某一器官或組織)，需要消耗能量。采用主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式的藥物并不多，一般與藥物的吸收關(guān)系不大醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. m.payment-defi.com。但兒茶酚胺通過胺泵進(jìn)入囊泡、青霉素從腎小管的主動(dòng)排泌等都屬于這種轉(zhuǎn)運(yùn)類型。所以，當(dāng)丙磺舒和青霉素合用時(shí)，兩個(gè)弱酸性藥物在腎小管管壁細(xì)胞中依靠同一載體排泌，可發(fā)生競爭性抑制，從而延緩青霉素的排出，而增加其作用的持續(xù)時(shí)間。
(二)易化擴(kuò)散
易化擴(kuò)散指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能。如體內(nèi)葡萄糖和一些離子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此種轉(zhuǎn)運(yùn)方式，其轉(zhuǎn)運(yùn)的速度遠(yuǎn)比脂溶擴(kuò)散要快得多。另外，極少數(shù)藥物還可通過膜動(dòng)轉(zhuǎn)方式轉(zhuǎn)運(yùn)，即通過生物膜的運(yùn)動(dòng)，將大分子物質(zhì)以包裹的方式進(jìn)行被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，如胞飲和胞吐
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