2019年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第18期
問(wèn)題索引：
1.【問(wèn)題】老師，為什么二甲雙胍要避免與含碘造影劑合用？
2.【問(wèn)題】老師，須遮光滴注的藥物有哪些，有沒(méi)有記憶技巧？
3.【問(wèn)題】老師，藥物官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響能不能給總結(jié)一下？
具體解答：
1.【問(wèn)題】老師，為什么二甲雙胍要避免與含碘造影劑合用？
【解答】因?yàn)榈庠煊皠┛赡軐?dǎo)致急性腎小管壞死。患者腎臟受到損害可延緩二甲雙胍通過(guò)腎臟的排泄，引起二甲雙胍體內(nèi)蓄積，極有可能引起乳酸酸中毒，進(jìn)而導(dǎo)致惡心、嘔吐、嗜睡、上腹痛、食欲減退、過(guò)度呼吸、昏睡、腹瀉和口渴等，甚至死亡。
2.【問(wèn)題】老師，須遮光滴注的藥物有哪些，有沒(méi)有記憶技巧？
【解答】須遮光滴注的藥物：對(duì)氨基水楊酸鈉、硝普鈉、放線菌素D、長(zhǎng)春新堿、尼莫地平、左氧氟沙星、培氟沙星、莫西沙星等。
【記憶技巧】
三星對(duì)二鈉，長(zhǎng)期放水不公平。
“三星”指代左氧氟沙星、培氟沙星、莫西沙星，“二鈉”指代對(duì)氨基水楊酸鈉、硝普鈉，“長(zhǎng)”指代長(zhǎng)春新堿，“平”指代尼莫地平，“水”指代對(duì)氨基水楊酸鈉。
3.【問(wèn)題】老師，藥物官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響能不能給總結(jié)一下？
【解答】
| 官能團(tuán) | 對(duì)生物活性影響 | 舉例 |
| 一般能使脂溶性加大，水溶性變差的基團(tuán) | ||
| 烴基（火字旁，火上澆油，脂溶性增加) | 改變?nèi)芙舛�、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑ | 環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離 |
| 鹵素（吸電子，脂溶性) | 影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間 | 安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜 |
| 巰基 | 形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
| 醚和硫醚 | 醚類在脂-水交界處定向排布，易通過(guò)生物膜 | 硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑（風(fēng)流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺) |
| 酰胺 | 增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力 | 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
| 非季銨的胺類 | N上有未共用電子對(duì)，顯堿性，易與受體形成氫鍵 | 活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（伯仲叔按年齡排序，大哥活性強(qiáng)) |
| 磺酸酯、羧酸酯 | 成酯，脂溶性↑，易吸收 | 酯類前藥：增加吸收，減少刺激 |
| 一般能使水溶性加大，脂溶性變差的基團(tuán) | ||
| 季銨（金戈鐵馬) | 季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子 | 作用強(qiáng)，水溶性大，難透過(guò)生物膜，往往無(wú)中樞作用；但可穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁，如四代頭孢 |
| 羥基（脫胎于H2O，水溶性強(qiáng)) | 增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性 | （1)脂肪鏈上：活性和毒性下降 （2)芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng) （3)成酯/成醚：活性降低 |
| 磺酸、羧酸（酸可在堿性條件下成鹽，水溶性增強(qiáng)) | 引入磺酸基使水溶性和解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無(wú)活性； 引入羧酸水溶性解離度較磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收 |
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