2020年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第18期
問題索引:
1.【問題】藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響是怎樣的,哪些是增加藥物水溶性的?
2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分?
3.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類,如下題,如何解答?
具體解答:
1.【問題】藥物的典型官能團(tuán)對生物活性的影響是怎樣的,哪些是增加藥物水溶性的?
典型官能團(tuán)對生物活性的影響總結(jié)如下表。
官能團(tuán) |
對生物活性的影響 |
舉例 |
烴基 |
改變?nèi)芙舛、解離度、分配系數(shù),位阻↑,穩(wěn)定性↑ |
環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解離 |
鹵素 |
影響電荷分布、脂溶性及作用時間 |
安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜 |
羥基 |
增強與受體結(jié)合力,水溶性↑,改變活性 |
(1)脂肪鏈上:活性和毒性下降 (2)芳環(huán)上:酸性、活性和毒性增強 (3)酰化/酯化/成醚:活性降低 |
巰基 |
形成氫鍵能力比羥基低,但脂溶性高,更易吸收 |
解毒藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
醚和硫醚 |
醚類在脂-水交界處定向排布,易通過生物膜 |
不同點:硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑ |
磺酸、羧酸和酯 |
引入磺酸基使水溶性、解離度↑,不易吸收,僅有磺酸基一般無活性 引入羧酸水溶性解離度較磺酸小 |
羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收 酯類前藥:增加吸收,減少刺激 |
酰胺 |
增強與受體的結(jié)合能力 |
構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
胺類 |
N上未共用電子:堿性、氫鍵接受體(與多種受體結(jié)合) |
(1)活性:伯胺>仲胺>叔胺 (2)季銨:作用強,水溶性大,難透過生物膜,無中樞作用 |
一般常見的可增加藥物水溶性的基團(tuán)有羥基、羧基、磺酸基、季銨基團(tuán)等。
2.【問題】關(guān)于藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系中一些概念及其含義容易混淆怎么區(qū)分?
①斜率,表示量效曲線的坡度,斜率大的藥物,藥量微小的變化,即可引起效應(yīng)的明顯改變。斜率大小在一定程度上可以反映藥物的安全性。
②最小有效量,就是引起藥理效應(yīng)的最小藥量也稱為閾劑量。
③最大效應(yīng),是藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng),可以反映藥物的內(nèi)在活性,最大效應(yīng)反映到量效曲線中就是最高點對應(yīng)的縱坐標(biāo)。
④效價強度,指的是引起等效反應(yīng)的相對劑量或濃度,數(shù)值越小說明藥物的作用強度越大。
⑤半數(shù)有效量(ED50),指的是引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。
⑥半數(shù)致死量(LD50),指的是引起50%試驗動物死亡的量,數(shù)值越大,藥物的毒性越小。
⑦治療指數(shù)(TI),計算公式是LD50/ED50,它可以表示藥物的安全性,數(shù)值越大藥物越安全。
⑧安全范圍,指的是ED95和LD5之間的距離,(ED95是引起95%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或95%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。LD5指的是引起5%試驗動物死亡的量。)值越大藥物越安全。
3.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類,如下題,如何解答?
屬于主動靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.聚乳酸微球
C.靜脈注射用乳劑
D.氰基丙烯酸烷酯納米囊
E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)
【解答】本題選A。選項中,BCD屬于被動靶向制劑,E屬于物理化學(xué)靶向制劑。被動靶向制劑:系利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑,包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。主動靶向制劑:修飾的藥物載體:修飾脂質(zhì)體(長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體)、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球(聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球)。物理化學(xué)靶向制劑:磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑與pH敏感靶向制劑;結(jié)腸靶向藥物制劑。
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