通用名 | 鹽酸環(huán)丙沙星膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE CAPSULES |
拼音名 | YANSUAN HUANBINGSHAXING JIAONANG |
藥品類別 | 喹諾酮類 |
性狀 | 本品為膠囊劑。 |
藥理毒理 | 本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外
具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸
桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾
森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血
桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗
菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞
腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結
核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
環(huán)丙沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復
制而導致細菌死亡。 |
藥代動力學 | 健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml
和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),
組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小
時?稍诟闻K部分代謝,代謝物仍具較弱的活性?诜o藥后24小時以原形經腎排出給
藥量的40%~50%。以代謝物形式排出約15%。同時亦有一部分藥物經膽汁和糞便排泄。 |
適應癥 | 用于敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟
菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副
溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。 |
用法用量 | 口服。
1.成人常用量:一日0.5~1.5g,分2~3次。
2.骨和關節(jié)感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程4~6周或更長。
3.肺炎和皮膚軟組織感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程7~14日。
4.腸道感染:一日1g,分2次,療程5~7日。
5.傷寒:一日1.5g,分2~3次,療程10~14日。
6.尿路感染:急性單純性下尿路感染,一日0.5g,分2次,療程5~7日;復雜性
尿路感染,每日1g,分2次,療程7~14日。
7.單純性淋。簡未慰诜0.5g。 |
不良反應 | 1.胃腸道反應較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。
少數(shù)患者有光敏反應。
4.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質性腎炎表現(xiàn)。
(3)結晶尿,多見于高劑量應用時。
(4)關節(jié)疼痛。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多
屬輕度,并呈一過性。 |
禁忌癥 | 對本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。 |
注意事項 | 1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本,
參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量(生物利用度)未見減少,
故也可于餐后服用,以減少胃腸道反應;服用時宜同時飲水250ml。
3. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生,宜
多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5.應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽
光,如發(fā)生光敏反應需停藥。
6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、
腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。
7.原有中樞神經系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔
細權衡利弊后應用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒
于本藥可引起未成年動物關節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時,
可致關節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 |
老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。 |
藥物相互作用 | 1.尿堿化藥可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服的吸收,建議避免合用。不能避免時應在服本
品前2小時,或服藥后6小時服用。
3.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶
堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,
如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶堿類血藥濃度和
調整劑量。
4.環(huán)孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調整劑量。
5.本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用,合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝
血酶原時間。
6.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
7.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,
并可能產生中樞神經系統(tǒng)毒性。
8.去羥肌苷(DDI),該藥可減少本品的口服吸收,因其制劑中所含的鋁及鎂可與本
品螯合,故不宜合用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |