| 通用名 | 伊曲康唑膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ITRACONAZOLE CAPSULES |
| 拼音名 | YIQUKANGZUO JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗真菌類 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。 |
| 藥理毒理 | |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 餐后立即服用本品，生物利用度最高�？诜酒�200mg后4.6±1.3小時(shí)血
藥濃度達(dá)峰值，其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%，
全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥
物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的
濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥，
7日后已測(cè)不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2～4周。
開(kāi)始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其藥物
濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑
同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)
間是：200mg一日一次治療3日，可持續(xù)2天；200mg一日2次治療1日，則可
持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲
康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平
約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期
為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原型
藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 口服：為達(dá)到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即給藥，膠囊必須整個(gè)吞服。
適應(yīng)癥
劑量
療程
備注
念珠菌性陰道炎
200mg 一日二次
1日
或200mg，一日一次
3日
花斑癬
200mg，一日一次
7日
皮膚癬菌病
100mg，一日一次
15日
高度角化區(qū)，如足底部癬、
手掌部癬需延長(zhǎng)治療15日，
一日100mg。
口腔念珠菌病
100mg，一日一次
15日
一些免疫缺陷病人如白血
病、愛(ài)滋病或器官移植病人，
伊曲康唑的口服生物利用度
可能會(huì)降低，因此劑量可加
倍。
真菌性角膜炎
200mg，一日一次
21日
甲真菌病
200mg，一日一次
3個(gè)月
本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對(duì)皮膚感染來(lái)說(shuō)，停藥后2～4
周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效，對(duì)甲真菌病來(lái)說(shuō)在停藥后6～9個(gè)月達(dá)到最
理想的臨床和真菌學(xué)療效。
系統(tǒng)性真菌病:(根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法)
適應(yīng)癥
劑量
平均療程
備注
曲霉病
200mg，一日1次
2～5個(gè)月
對(duì)侵襲性或播散
性感染的患者增
加劑量至：200mg
每日二次
念珠菌病
100～200mg
一日1次
3周～7個(gè)月
非隱球菌性腦膜
炎
200mg，一日1次
2個(gè)月～1年
維持治療，（腦膜
感染患者）一日1
次
隱球菌性腦膜炎
200mg，一日2次
2個(gè)月～1年
組織胞漿菌病
200mg，一日1次
或200mg，一日2
次
8個(gè)月
孢子絲菌病
100mg，一日1次
3個(gè)月
副球孢子菌病
100mg，一日1次
6個(gè)月
著色芽生菌病
100～200mg，每日
一次
6個(gè)月
芽生菌病
100mg，每日一次
或200mg，每日二
次
6個(gè)月 |
| 用法用量 | |
| 不良反應(yīng) | 常見(jiàn)胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見(jiàn)的副作用包括頭痛、
可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血
管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。
已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑
長(zhǎng)療程治療時(shí)可見(jiàn)低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周
神經(jīng)病變，但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.對(duì)持續(xù)用藥超過(guò)1個(gè)月的患者，以及治療過(guò)程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、
疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。
2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必
要性超過(guò)肝損傷的危險(xiǎn)性）。
3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。
4.對(duì)腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度以確定
適宜的劑量。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。
2.哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?/td> |
| 兒童用藥 | 因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患
者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，
當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。
2.體外研究表明，在血漿蛋白結(jié)合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西
咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。
3.已報(bào)道當(dāng)使用本品超過(guò)推薦劑量時(shí)，與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁
有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。
4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服
時(shí)，應(yīng)減少劑量。
5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。 |
| 藥物過(guò)量 | 一旦發(fā)生，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃。本品不能經(jīng)過(guò)血液透析清除，無(wú)特
殊的解毒藥。 |
| 貯藏 | 密封，在陰涼、干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
