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| 通用名 | 膦甲酸鈉注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FOSCARNET SODIUM INJECTION |
| 拼音名 | LINJIASUANNA ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗病毒類 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為病毒抑制劑，本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結合部位， 防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細胞內不需依靠 病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒復制仍可恢復。 體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復制，包括單純皰疹（HSV-1和HSV-2 型）、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細胞病毒。本品尚可非競爭性抑制HIV 的逆轉錄酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。 |
| 藥代動力學 | 本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內藥物濃度約為同時期血藥濃度 的43%。血清蛋白結合率為14～17%。本品在體內不代謝，成人靜脈滴注47～57mg/kg， 每8小時1次后，血藥峰濃度（Cmax）可達575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2β）為3.3～ 6.8小時，主要經(jīng)腎小球過濾和腎小管分泌排泄，約80%～87%自腎排出。 |
| 適應癥 | 本品主要用于免疫缺陷者（如艾滋病患者）發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的治療。 也可用于對阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者（如HIV感染患者）的皮膚黏膜單純皰疹病毒感 染或帶狀皰疹病毒感染。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注。1.巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎（1）誘導期用藥：每8小時一次，按體重一次 滴注60mg/kg，用輸液泵滴注1小時以上，連續(xù)14～21日，視治療后的效果而定，也 可按體重一次90mg/kg，每12小時一次。 腎功能減退者劑量應按肌酐清除率調整，劑量如下表： 肌酐清除率 （ml/分鐘） 每8小時劑量（mg/kg） 肌酐清除率 （ml/分鐘） 每8小時劑量（mg/kg） ≥96 60 54 35 90 57 48 32 84 53 42 28 78 49 36 25 72 46 30 21 66 42 24 18 60 39 （2）維持期用藥：按體重一次90mg/kg，一日1次。用輸液泵滴注2小時以上。如患 者在維持期視網(wǎng)膜炎癥狀加重時，應仍恢復誘導期劑量。 腎功能減退者維持期劑量應按下表調整： 肌酐清除率 （ml/分鐘） 每8小時劑量（mg/kg） 肌酐清除率 （ml/分鐘） 每8小時劑量（mg/kg） ≥84 90 48～60 71 72～84 78 36～48 63 60～72 75 24～36 57 2. 單純皰疹和帶狀皰疹： 按體重一次40mg/kg，每8小時一次，經(jīng)輸液泵滴注1 小時，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分鐘者，劑量應調整。 |
| 不良反應 | 1．腎功能損害是本品最主要的不良反應，可引起急性腎小管壞死、腎源性尿崩癥 及出現(xiàn)膦甲酸鈉結晶尿等。還可有低鈣或高鈣血癥、血磷過高或過低、低鉀血癥等。 2. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、震顫、易激惹、幻覺、抽搐等，可能與電解質紊亂有 關。 3. 血液系統(tǒng)：貧血、粒細胞減少、血小板減少等。 4. 代謝及營養(yǎng)失調：低鈉血癥和下肢浮腫、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。 5. 心血管系統(tǒng)：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律失常。 6. 其他反應：惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常及靜脈炎等。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏、肌酐清除率低于0.4ml/min/kg患者禁用。 |
| 注意事項 | 1. 本品具有顯著腎毒性，使用期間應密切檢測腎功能。腎功能損害的患者應根據(jù)腎 功能情況調整劑量。 2. 用藥期間患者應攝取充足水分，有助于減輕腎毒性。 3. 膦甲酸鈉不可快速靜脈滴注，必須用輸液泵恒速滴注，滴注速度不得大于 1mg/kg/min。快速靜注可導致血濃度過高和急性低鈣血癥或其他中毒癥狀。一次劑量不 超過60mg/kg可于1小時內輸入，較大劑量應至少滴注2小時以上。 4. 經(jīng)周圍靜脈滴注時，藥物必須用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成 12mg/ml，以免刺激周圍靜脈。 5. 本品不可與其他藥物同瓶滴注。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物生殖實驗雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對胎兒的影響，但因無確鑿的人類臨床試驗資料， 此外本品是否隨乳汁排泄也缺乏資料，因此孕婦不宜使用本品。哺乳期婦女使用本品期 間應暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沉積在牙齒和骨骼 中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應用指征時需仔細權衡利 弊后方可應用。 |
| 老年患者用藥 | 對于65歲以上的人群尚無使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小 球濾過率下降，因此選用本品前應檢查腎功能，并應根據(jù)腎功能情況調整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1. 本品與其他腎毒性藥如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B等合用時可增加腎毒性。 2. 與戊烷脒注射劑（靜脈）合用，可能有發(fā)生貧血的危險。引起低血鈣、低血鎂和 腎毒性。 3. 與齊夫多定合用可能加重貧血，但未發(fā)現(xiàn)加重骨髓抑制的現(xiàn)象。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | （1）100ml：2.4g （2）250ml：6g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 膦甲酸鈉 | ||||||||
| 化學名 | 膦甲酸鈉 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | FOSCARNET | ||||||||
| CAS No. | 63585-09-1 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 膦甲酸鈉乳膏 |
