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利巴韋林分散片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名利巴韋林分散片
曾用名 
英文名RIBAVIRIN DISPERSIBLE TABLETS
拼音名LIBAWEILIN FENSAN PIAN
藥品類別抗病毒類
性狀本品為白色片。
藥理毒理1.藥理 廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多 種病毒生長的作用,其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導 干擾素的產(chǎn)生。藥物進入被病毒感染的細胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競 爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶,從而引 起細胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復制與傳播受抑。對 呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。 2.毒理 動物實驗發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對人體的致癌性 并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成 活減少,但靈長類動物實驗并未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。 給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林,劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以 上(相當于人用劑量:給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者體重為60kg 成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算),出現(xiàn)心臟損傷。
藥代動力學口服吸收迅速,生物利用度約45%,少量可經(jīng)氣溶吸入?诜1.5小時血藥濃度達 峰值,血藥峰濃度(Cmax)約1~2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3日,平均血 藥峰濃度(Cmax)為0.2mg/L;每日吸藥20小時共5日,平均血藥峰濃度(Cmax)為1.7mg/L, 與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進入 紅細胞內(nèi),且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品 可透過胎盤,也能進入乳汁。在肝內(nèi)代謝。血消除半衰期(t1/2?)約為0.5~2小時。本 品主要經(jīng)腎排泄。72~80小時尿排泄率為30%~55%。 72小時糞便排泄率約15%。藥物 在紅細胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。
適應癥適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎、皮膚皰疹病毒感染。
用法用量口服 1. 病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g,一日3次,療程7日。 2. 皮膚皰疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3次,療程7日。 3. 小兒每日按體重10mg/kg ,分4次服用,療程7日。
不良反應常見的不良反應有貧血、乏力等,停藥后即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、 失眠、食欲減退、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等,并可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白 下降。
禁忌癥對本品過敏者、孕婦禁用。
注意事項1.有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。 2. 對診斷的干擾:口服本品后引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅 蛋白下降。 3. 盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng) 實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。 4. 長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥1. 本品有較強的致畸作用,家兔日劑量1mg/Kg,即引起胚胎損害,故禁用于孕婦和 有可能懷孕的婦女(本品在體內(nèi)消除很慢,停藥后4周尚不能完全自體內(nèi)清除)。 2. 少量藥物由乳汁排泄,且對母子二代動物均具毒性,因此哺乳期婦女在用藥期間 需暫停哺乳,乳汁也應丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不 用于此種病例。
兒童用藥6歲以下小兒口服劑量未確定。
老年患者用藥老年人不推薦應用。
藥物相互作用本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊 多夫定。
藥物過量大劑量應用可致心臟損害,對有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼 吸困難、胸痛等。
貯藏密閉,在陰涼干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名利巴韋林
化學名1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺
拼音名LIBAWEILIN
英文名RIBAVIRIN
CAS No.36791-04-5
結(jié)構(gòu)式
分子式C8H12N4O5
分子量244.21
規(guī)  格 
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