| 通用名 | 別嘌醇片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ALLOPURINOL TABLETS |
| 拼音名 | BIEPIAOCHUN PIAN |
| 藥品類別 | 抗痛風(fēng)藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇
均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的
生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結(jié)晶沉積在
關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通
過(guò)對(duì)次黃嘌呤-鳥(niǎo)嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服
后24小時(shí)血尿酸濃度就開(kāi)始下降，而在2～4周時(shí)下降最為明顯。
急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；
小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全，2～6小時(shí)血藥濃度可達(dá)
峰值，在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。本品的
半衰期為14～28小時(shí)，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌
呤醇的排泄，但腎功能不全時(shí)其排出量減少。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于 ① 原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過(guò)多而
引起的高尿酸血癥；② 反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；③ 痛風(fēng)石；④ 尿酸性腎結(jié)石和
（或）尿酸性腎��；⑤ 有腎功能不全的高尿酸血癥。 |
| 用法用量 | 口服 成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周
可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測(cè)血和尿尿酸水平，
如已達(dá)正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。
（2） 兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內(nèi)每次50mg，一日1～3次；
6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調(diào)整。 |
| 不良反應(yīng) | 停藥后一般均能恢復(fù)正常。
（1）皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對(duì)癥處理無(wú)
效，并有加重趨勢(shì)時(shí)必須停藥。
（2）胃腸道反應(yīng)：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。
（3）白細(xì)胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應(yīng)考慮停藥。
（4）其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過(guò)敏性血管炎
等。
（5）國(guó)外曾報(bào)道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏、嚴(yán)重肝腎功能不全和明顯血細(xì)胞低下者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為
抗炎藥使用。因?yàn)楸酒反偈鼓蛩峤Y(jié)晶重新溶解時(shí)可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期
癥狀。
（2）本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左
右）方開(kāi)始應(yīng)用。
（3）服藥期間應(yīng)多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。
（4）本品用于血尿酸和24小時(shí)尿尿酸過(guò)多，或有痛風(fēng)石、或有泌尿系結(jié)石
及不宜用促尿酸排出藥者。
（5）本品必須由小劑量開(kāi)始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水
平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間。
（6）與排尿酸藥合用可加強(qiáng)療效。不宜與鐵劑同服。
（7）用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時(shí)尿尿酸水平，以此作為
調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。
（10）有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。
（11）用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。 |
| 兒童用藥 | 兒童用藥劑量應(yīng)酌情調(diào)整。 |
| 老年患者用藥 | 老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。 |
| 藥物相互作用 | （1）飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡
嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量�？刂仆达L(fēng)和高尿酸血癥時(shí)，應(yīng)
用本品要注意用量的調(diào)整。對(duì)高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同
用時(shí)，有發(fā)生腎功能衰竭及出現(xiàn)過(guò)敏的報(bào)道。
（2）本品與氨芐西林同用時(shí)，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。
（3）本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時(shí)，抗凝藥的效應(yīng)可
加強(qiáng)，應(yīng)注意調(diào)整劑量。
（4）本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時(shí)，后者的用量一般要減少1/4～1/3。
（5）本品與環(huán)磷酰胺同用時(shí)，對(duì)骨髓的抑制可更明顯。
（6）本品與尿酸化藥同用時(shí)，可增加腎結(jié)石形成的可能。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
