通用名 | 氯氮卓片 |
曾用名 | |
英文名 | CHLORDIAZEPOXIDE TABLETS |
拼音名 | LUDANZHUO PIAN |
藥品類別 | 抗焦慮藥 |
性狀 | 本品為微黃色片。 |
藥理毒理 | 本品為苯二氮卓類抗焦慮藥,作用機(jī)制與其選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng),
與中樞苯二氮卓受體結(jié)合而促進(jìn)?-氨基丁酸的釋放,促進(jìn)突觸傳導(dǎo)功能有關(guān)。
本品還有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用,小劑量時(shí)有抗焦慮作用,隨著劑量
增加,可顯示鎮(zhèn)靜、催眠、記憶障礙,很大劑量時(shí)也可致昏迷,但很少有呼吸
和心血管嚴(yán)重抑制。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服易吸收且完全,血藥濃度個(gè)體差異較大。生物利用度約86%,總清除
率(CL)1L/h,表觀分布容積(Vd)28L,蛋白結(jié)合率96%?诜0.5~2小時(shí)
血藥濃度達(dá)峰值,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)需5~14日。經(jīng)肝臟代謝,先去甲基進(jìn)而脫
氨基氧化,先后轉(zhuǎn)化為具有相似藥理活性的去甲氯氮卓和去甲地西泮。半衰期
(t1/2)5~30小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄,可通過胎盤且可分泌入乳汁。長(zhǎng)期用藥在
體內(nèi)有一定量的蓄積,代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周,清除緩慢。肝、
腎功能損害可延長(zhǎng)本品的消除半衰期。
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適應(yīng)癥 | 1、 治療焦慮性神經(jīng)癥,緩解焦慮、緊張、擔(dān)心、不安與失眠等癥狀。
2、 治療失眠癥。
3、 治療肌張力過高或肌肉僵直的疾病。
4、 與抗癲癇藥合用控制癲癇發(fā)作。 |
用法用量 | 口服 抗焦慮:一次5~10mg,一日2~3次。治療失眠:10~20mg睡前服
用?拱d癇:一次10~20mg,一日3次。
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不良反應(yīng) | 常見嗜睡,可見無力、頭痛、暈眩、惡心、便秘等。偶見皮疹、中毒性肝
損害、骨髓抑制。男性偶見陽痿。 |
禁忌癥 | 白細(xì)胞減少者、對(duì)本品過敏者。 |
注意事項(xiàng) | 長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生耐受性與依賴性。肝、腎功能不全者慎用。應(yīng)定期檢查肝
功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。長(zhǎng)期用藥
后驟?赡芤痼@厥等撤藥反應(yīng)。服藥期間勿飲酒。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。
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兒童用藥 | 6歲以下兒童慎用,6歲以上兒童減量使用。 |
老年患者用藥 | 易引起昏厥,應(yīng)慎用。 |
藥物相互作用 | 1、本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時(shí),成癮的危險(xiǎn)性增加。
2、飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),
可相互增效。
3、與抗酸藥合用時(shí)可延遲本品的吸收。
4、本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時(shí),可使降壓作用增強(qiáng)。
5、本品與鈣離子通道拮抗藥合用時(shí),可使低血壓加重。
6、本品與西咪替丁合用時(shí)可以抑制本品的肝臟代謝,從而使清除減慢,血藥濃度升
高。
7、本品與普萘洛爾合用時(shí)可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變,應(yīng)及時(shí)調(diào)整劑
量。
8、本品與卡馬西平合用時(shí),由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)可使兩者的血藥濃度下降,清除
半衰期縮短。
9、本品與左旋多巴合用時(shí),可降低后者的療效。
10、本品與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品療效并增加其毒性。
【藥物過量】
中毒癥狀: 大劑量中毒時(shí),可出現(xiàn)昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動(dòng)緩慢
等。
處理: 立即催吐、洗胃、導(dǎo)瀉以排除藥物,并依病情給予對(duì)癥治療及支持
療法。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | (1) 5mg(2) 10mg |
有效期 | |