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| 通用名 | 磷酸組胺注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | HISTAMINE PHOSPHATE INJECTION |
| 拼音名 | LINSUAN ZU'AN ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 其他 |
| 性狀 | 本品為無色的澄明液體；遇光易變質。 |
| 藥理毒理 | 組胺的藥理和毒理作用有： 1.對心血管系統(tǒng)的作用 ：興奮心臟，使收縮力增強，心率加快。興奮分布于血 管壁上的H1和H2受體，使小動脈擴張, 并使通透性增高，引起組織水腫或蕁麻疹， 甚至血壓下降、休克等。 2.對平滑肌的作用 ： 興奮腸道H1受體，引起腸平滑肌收縮，造成腹痛腹瀉。 豚鼠回腸平滑肌對組胺特別敏感，其標本可作生物檢定組胺用。組胺也可興奮支氣 管哮喘患者的支氣管平滑肌，但對正常人的作用不明顯，該反應為正常人的100~1000 倍。組胺對胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不顯著，但孕婦發(fā)生變態(tài)反應時， 也可因組胺誘導的子宮平滑肌收縮而流產。 3.對分泌組織的作用 ： 組胺對胃酸和胃蛋白酶分泌有較強促進作用。皮下注 射25μg即會增加胃酸分泌而不產生其他效應。這可用于真性胃酸缺乏的判別，以幫 助惡性貧血及胃癌的診斷。組胺的此效應靠胃壁細胞膜上H2受體介導，也與腺苷酸 環(huán)化酶活性升高，cAMP濃度增加以及細胞內Ca2+濃度增加有關。乙酰膽堿、五肽 胃泌素等促進胃酸分泌作用，但最大效應可為H2受體阻斷劑所阻滯（不能全部消除）， 但它們不使cAMP升高。一般濃度組胺對其它腺體組織活動影響不明顯，高濃度時 則可刺激腎上腺髓質釋放兒茶酚胺類。 4.對神經末梢的作用： 組胺是神經末梢的強刺激劑，特別是痛和癢的感覺。 這是蕁麻疹瘙癢的重要原因。 5.對三聯(lián)反應（Triple response）的作用：皮內注射10μg組胺，首先在注射局 部因毛細血管擴張，出現(xiàn)紅斑，繼之由于毛細血管壁通透性增加，在紅斑部位上形 成丘疹，最后通過軸突反射使全部鄰近小動脈擴張，在其四周出現(xiàn)紅暈，同時伴有 痛、癢感。麻風病人因局部皮膚神經病損，此反應常不典型，故可用以幫助診斷麻 風。 組胺作用于H2受體，升高cAMP，影響炎癥和免疫反應。組胺可限制其本身從 嗜堿性白細胞和肥大細胞的釋放，抑制嗜堿性白細胞和中性白細胞的化學游走，減 少中性粒細胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子產生和T細胞增值。 |
| 藥代動力學 | 本品若口服給藥，很快在胃中失活。皮下、肌內或靜脈注射給藥，產生作用快 速、短暫。組胺在體內通常與肝素和蛋白質結合，以復合物形式貯存于肥大細胞和 嗜堿性白細胞的顆粒中，因而含肥大細胞和嗜堿性白細胞多的組織貯存的組胺也多。 結合型組胺無活性，但許多刺激可觸發(fā)組胺的釋放，從而產生作用。其一般過程為： 各種理化刺激，包括藥物和抗原抗體反應在內，作用于肥大細胞膜，引起Ca2+內流， 膜磷脂酶激活，細胞結構蛋白收縮，顆粒膜與細胞膜融合，經細胞外排將組胺、肝 素和蛋白水解酶釋出，5－羥色胺和慢反應物質也同時被釋出。這是一受環(huán)核苷酸調 節(jié)的需能過程，花生四烯酸的代謝物對其可能也有調節(jié)作用。因此，cAMP和能使 cAMP 升高的藥物（如兒茶酚胺類和茶堿）能抑制組胺的釋放。組胺在體內主要經 甲基化和氧化被代謝，由尿中排出的原形僅2%～3％。 |
| 適應癥 | 主要用于胃液分泌功能的檢查，以鑒別惡性貧血的絕對胃酸缺乏和胃癌的相對 缺乏，也可用于麻風病的輔助診斷。 |
| 用法用量 | 本品為診斷用藥 1.空腹時皮內注射，一次0.25～0.5mg。每隔10分鐘抽1次胃液化驗。 2.用1：1000的磷酸組胺作皮內注射，一次0.25～0.5mg，觀察有無完整的三聯(lián) 反應，用于麻風病的輔助診斷。 |
| 不良反應 | 過量注射后可能出現(xiàn)面色潮紅、心率加快、血壓下降、支氣管收縮、呼吸困難、 頭痛、視覺障礙、嘔吐和腹瀉等副作用，還可能出現(xiàn)過敏性休克。 |
| 禁忌癥 | 禁用于孕婦。支氣管哮喘及有過敏史的患者。 |
| 注意事項 | |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 1. 1ml:1mg ;2. 1ml：0.5mg ; 3. 5ml：0.2mg。 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磷酸組胺 | ||||||||
| 化學名 | |||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | |||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
