| 通用名 | 單硝酸異山梨酯緩釋膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ISOSORBIDE MONONITRATE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES |
| 拼音名 | DANXIAOSUAN YISHANLIZHI HUANSHIJIAONANG |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)
硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮
舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而
松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴
留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動脈
擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴(kuò)張，使
冠脈灌注量增加�？偟男�(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象
動物實驗未觀察到。 |
| 藥代動力學(xué) | 緩釋劑中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通片比較，相對生物利用度為
80~90%。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半
衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕
人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），
由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN
的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。 |
| 適應(yīng)癥 | 冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/
或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。 |
| 用法用量 | 緩釋膠囊50 mg，每日早飯后服1次。 |
| 不良反應(yīng) | 用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可
消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降
低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。 |
| 禁忌癥 | 急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg）；急性心肌
梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄
性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者 |
| 注意事項 | 低充盈壓的急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣
狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于
缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。 |
| 兒童用藥 | 這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用
于兒童。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | 與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒
精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。 |
| 藥物過量 | 與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、
暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)
作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮
劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能
發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2 mg/kg。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
