| 通用名 | 單硝酸異山梨酯膠丸 |
| 曾用名 | 舒必萊特 |
| 英文名 | ISOSORBIDE MONONITRATE SOFT CAPSULES |
| 拼音名 | DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAOWAN |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為膠丸劑,內(nèi)容物為無色液體。 |
| 藥理毒理 | 單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有
機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO
與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增
多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈
擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)
荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。
冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，
心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度（F）近100%，血清濃度達(dá)
峰時(shí)間在服藥后30～60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，作用時(shí)間6小時(shí)。老年人、
肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清
中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此
外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物
均無擴(kuò)血管作用。
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| 適應(yīng)癥 | 用于預(yù)防心絞痛；心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)
合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。 |
| 用法用量 | 口服。一次10～20mg，一日2次，口服。
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| 不良反應(yīng) | 1． 用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，
癥狀可消失。
2． 還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。
3． 偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。 |
| 禁忌癥 | 1． 急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）患者禁用。
2． 嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg）患者禁用。
3． 急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下）患者禁
用。
4． 肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎或心包填塞患者禁用。
5． 嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高患者禁用。
6． 對硝基化合物過敏者禁用。
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| 注意事項(xiàng) | 1． 低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。
2． 主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女慎用。
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| 兒童用藥 | 不推薦用于兒童。
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| 老年患者用藥 | 老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | 與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒
精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。 |
| 藥物過量 | 藥物過量后可發(fā)生與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)：顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力
模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過
緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡。
無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可
能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能
發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2 mg/kg。
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| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | （1）10mg （2）20mg |
| 有效期 | 暫定2年。 |
