通用名 | 芐氟噻嗪片 |
曾用名 | |
英文名 | BENDROFLUAZIDE TABLETS |
拼音名 | BIANFUSAIQIN PIAN |
藥品類別 | 利尿藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | (1)對水、電解質(zhì)排泄的影響。
①利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄
減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕〉對
氯化鈉的重吸收,從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。
其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,
故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性,減少腎
小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重
吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓,
可能是增加胃腸道對Na+的排泄。
(2)對腎血流動力學(xué)和腎小球濾過功能的影響,由于腎小管對水,Na+
重吸收減少,腎小管內(nèi)壓力升高,以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的水和Na+增多,刺激
致密斑通過管-球反射,使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加,引起腎血管收
縮,腎血流量下降,腎小球入球和出球小動脈收縮,腎小球濾過率也下降。
腎血流量和腎小球濾過率下降,以及對亨氏袢無作用,是本類藥物利尿作
用遠(yuǎn)不如袢利尿藥的主要原因。 |
藥代動力學(xué) | 口服吸收迅速完全,血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)94%,口
服1~2小時起作用,達(dá)峰時間為6~12小時,作用持續(xù)時間18小時以上,
T1/2為8.5小時。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形),少量由膽汁排泄。 |
適應(yīng)癥 | 1.水腫性疾病,排泄體內(nèi)過多的鈉和水,減少細(xì)胞外液容
量,消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、
急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺質(zhì)皮質(zhì)激素和雌激素治療
所致的鈉、水潴留。
2.高血壓 可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用。主要用于治療原發(fā)性高血
壓。
3.中樞性或腎性尿崩癥。
4.腎石癥 主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。 |
用法用量 | 1.成人常用量 口服,①治療水腫性疾病或尿崩癥,
開始一次2.5~10mg,一日1~2次,或隔日服用,或一周連續(xù)服用3~5日。
維持階段則2.5~5mg,一日1次,或隔日1次,或一周連續(xù)服用3~5日。
②治療高血壓,每日2.5~20mg,單次或分兩次服,并酌情調(diào)整劑量。與其
他降壓藥合用時,可減少本品劑量。
2.小兒常用量 口服。①治療水腫性疾病或尿崩癥,開始一日按體重
0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,單次或分兩次服用。維持階段,一日0.05~
0.1mg/kg,或1.5~3mgm2。②治療高血壓,開始一日0.05~0.4mg/kg或1.5~
12mg/m2,分1~2次服用,并酌情調(diào)整劑量。 |
不良反應(yīng) | 大多數(shù)不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。
(1)水、電解質(zhì)紊亂所至的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻
嗪利尿藥排鉀作用有關(guān),長期缺鉀可損傷腎小管,嚴(yán)重失鉀可引起腎小管
上皮的空泡變化,以及引起嚴(yán)重快速性心律失常等異位心律。低氯性堿中
毒或低氯、低鉀性堿中毒。此外低鈉血癥不罕見,導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀
及加重腎損害,脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降
低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、
嘔吐和極度疲乏無力等。
(2)高糖血癥?墒固悄土拷档,血糖升高,此可能與抑制胰島素釋
放有關(guān)。
(3)高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸,少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。由于
通常無關(guān)節(jié)疼痛,故高尿酸血癥易被忽視。
(4)過敏反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹等,但較為少見。
(5)血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。
(6)其他,如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,
但較罕見。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | (1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳
酸酐酶抑制劑有交叉過敏。
(2)對診斷的干擾:可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血
鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、
鈉及尿鈣降低。
(3)下列情況慎用:①無尿或嚴(yán)重腎功能減退者,因本類藥效果差,
應(yīng)用大劑量時可致藥物蓄積,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病
史者;④嚴(yán)重肝功能損害者,水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥低
鈉血癥;⑦紅斑狼瘡,可加重病情或誘發(fā)活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經(jīng)切除術(shù)
(降壓作用加強(qiáng));⑩有黃疸的嬰兒。
(4)隨訪檢查:①血電解質(zhì);②血糖;③血尿酸;④血肌酐,尿素氮;
⑤血壓。
(5)應(yīng)從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發(fā)生,減少反射性
腎素和醛固酮分泌。
(6)每日用藥一次時,應(yīng)在早晨用藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。間歇
用藥(非每日用藥)能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機(jī)會。
(7)有低鉀血癥傾向的患者,應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)能通過胎盤屏障,對妊娠高血壓綜
合征無預(yù)防作用,故孕婦使用應(yīng)慎重。
(2)動物實驗顯示本類藥能經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女不宜服用。 |
兒童用藥 | 小兒用藥無特殊注意事項,但慎用于有黃疸的嬰兒,
因本類藥可使血膽紅素升高。 |
老年患者用藥 | 老年人用藥較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功
能損害。 |
藥物相互作用 | (1)腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激
素、兩性霉素B(靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發(fā)生電解質(zhì)紊
亂的機(jī)會,尤其是低鉀血癥。
(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,
與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。
(3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。
(4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收,故應(yīng)在口服考
來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。
(5)與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
(6)與降壓藥合用時,利尿降壓作用加強(qiáng)。(與鈣拮抗劑合用減弱)。
(7)與抗痛風(fēng)藥合用時,后者應(yīng)調(diào)整劑量。
(8)使抗凝藥作用減弱,主要是由于利尿后機(jī)體血漿容量下降,血中
凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善,合成凝血因子增多。
(9)降低降糖藥的作用
(10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時,應(yīng)慎防因低鉀血癥引
起的副作用。
(11)與鋰制劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒
性。
(12)烏洛托品與本藥合用,其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制,療效下降。
(13)增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
(14)與碳酸氫鈉合用,發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。 |
藥物過量 | 本類藥物過量時,應(yīng)盡早洗胃,給予支持、對癥處理,
并密切隨訪血壓、電解質(zhì)和腎功能。 |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |