| 通用名 | 哈西奈德溶液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | HALCINONIDE SOLUTION |
| 拼音名 | HAXINAIDE RONGYE |
| 藥品類別 | 皮膚科用藥 |
| 性狀 | 本品為無色澄明微粘液體。 |
| 藥理毒理 | 1. 抗炎作用
本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質(zhì)類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗(yàn)測定抗炎效價倍數(shù)為360，已有證據(jù)認(rèn)為血管收縮試驗(yàn)強(qiáng)度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機(jī)理是提高β受體對兒茶酸胺的反應(yīng)性，通過激活腺苷環(huán)化酶使CAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞減少，結(jié)果使細(xì)胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。
本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。
2. 對各類細(xì)胞的選擇性藥理作用：
減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量，抑制淋巴細(xì)胞增殖及細(xì)胞因子生成，抑制巨噬細(xì)胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細(xì)胞粘附，降低血管內(nèi)皮細(xì)胞通透性，抑制成纖維細(xì)胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細(xì)胞活性。
3. 抗增生作用
本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉(zhuǎn)錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復(fù)，結(jié)果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。
4. 免疫抑制作用
本品通過與細(xì)胞漿的皮質(zhì)類固醇受體結(jié)合，發(fā)生一系列反應(yīng)，激活了細(xì)胞中“溶胞基因”的表達(dá)；它誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細(xì)胞的死亡。
毒理：
急性毒性試驗(yàn)，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg，雄性小鼠LD50為35mg/kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg/kg；灌胃給藥從250～1500mg/kg未見動物死亡。
亞急性毒性試驗(yàn)，主要表現(xiàn)為胸腺和淋巴細(xì)胞的損傷。
局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。
大面積大量應(yīng)用本品或封包用藥，發(fā)現(xiàn)對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。 |
| 藥代動力學(xué) | 包括制劑基質(zhì)、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經(jīng)皮吸收量。通過正常完整的皮膚也可吸收，炎癥性皮膚和或其它皮膚病經(jīng)皮吸收增加。經(jīng)皮吸收后其藥代動力學(xué)的行為與系統(tǒng)應(yīng)用相同，即不同程度的與血漿蛋白結(jié)合，主要肝臟代謝然后從腎臟排泄，也有部分從膽汁排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 接觸性濕疹、異位性皮炎、神經(jīng)性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。 |
| 用法用量 | 外涂患處每日早晚各一次。 |
| 不良反應(yīng) | 少數(shù)患者涂藥部位的皮膚發(fā)生燒灼感、刺痛、暫時性瘙癢，長期應(yīng)用可發(fā)生皮膚毛細(xì)血管擴(kuò)張（尤其面部）、皮膚萎縮、萎縮紋（青少年易發(fā)生）皮膚萎縮后繼發(fā)紫癜、瘀斑、皮膚脆弱、多毛癥、毛囊炎、粟丘疹、皮膚脫色、延緩潰瘍愈合，封包法在皮膚皺褶部位容易繼發(fā)真菌感染。
經(jīng)皮膚吸收多時，可發(fā)生全身性不良反應(yīng)（參看注意事項）。 |
| 禁忌癥 | 對該藥過敏者。
由細(xì)菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發(fā)性皮膚病變。
潰瘍性病變。
痤瘡、酒渣鼻。
眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。
滲出性皮膚病。
面部不宜應(yīng)用。 |
| 注意事項 | 大面積大量用藥或封包方式可使經(jīng)皮吸收多，可發(fā)生全身反應(yīng)，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現(xiàn)可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停藥可出現(xiàn)急性腎上腺皮質(zhì)功能不全。
出現(xiàn)局部不耐受現(xiàn)象，應(yīng)停藥并尋找原因。
警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內(nèi)。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在人類尚無局部用藥致畸作用的研究，妊娠期應(yīng)慎用。外用經(jīng)皮吸收大量時可從乳汁排泄，哺乳期慎用。 |
| 兒童用藥 | 應(yīng)小面積，短期應(yīng)用，一旦消退迅速停藥或改用其它藥，一歲以內(nèi)兒童盡量不用此藥。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚未明確。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 室溫密閉保存。 |
| 包裝 | 10ml/瓶，含本品0.1%。 |
| 有效期 | |
