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醋甲唑胺片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名醋甲唑胺片
曾用名 
英文名METHAZOLAMIDE TABLETS
拼音名CUJIAZUO'AN PIAN
藥品類別眼科用藥
性狀本品為白色片
藥理毒理本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺(在氮原子上多一個甲基)。因此, 藥理作用及作 用機理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計減少了電離作用,故眼內(nèi)透性 較乙酰唑胺增強。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(人腦脊 髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強60%, 在體內(nèi) 僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合(而90%~95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合)。因 為只有藥物劑量的未結(jié)合部分發(fā)揮藥理作用,故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。 醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用藥后房水生成可減少40%?诜1~2 小時后產(chǎn)生降眼壓作用,維持16~18小時。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。 應(yīng)用25、50及100mg口服,每8h 1次,可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。
藥代動力學(xué)本品經(jīng)胃腸道吸收良好,較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關(guān)系。 血漿蛋白結(jié)合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血漿pH值范圍,39%的醋甲唑胺 處于非電離狀態(tài)。口服100mg后,血清峰值出現(xiàn)在服藥后2~3小時,峰濃度約 為17μg/ml,峰濃度保持恒定至少8小時。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙 酰唑胺,這些特性有助于藥物從腎小管重吸收,增加藥物的半衰期和血漿濃度。 血漿半衰期約14小時,明顯長于乙酰唑胺。25%的本品以原型,75%以代謝產(chǎn)物 形式經(jīng)尿排泄。
適應(yīng)癥用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼,局部用抗青 光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時對酸堿平衡影響較 少,故對于患有嚴重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。 醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小,故對于需口服碳酸酐酶抑制 劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者,推薦應(yīng)用醋甲唑胺。
用法用量成人口服初始用藥時,用25mg,一日2次,這一劑量?墒寡蹓合陆4~ 5mmHg,且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想,劑量可加大為50mg,一日 2次。
不良反應(yīng)1. 有報道醋甲唑胺可引起嚴重的血液學(xué)不良反應(yīng),包括再生障礙性貧血和 粒細 胞缺乏癥。 2. 有報道服醋甲唑胺可引起腎結(jié)石,但非常罕見。 3. 其他有惡心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應(yīng)。
禁忌癥1.肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒,腎上腺衰竭及 腎上腺皮質(zhì)機能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。 2.有磺胺過敏史的患者禁用。
注意事項1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 2.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療,否則可引起永久性粘連性房 角 關(guān)閉。 3.本品不能長期用于控制眼壓。
孕婦及哺乳期婦女用藥1. 本品可引起嚙齒類動物畸形,孕婦應(yīng)避免服用。 2. 尚不清楚本品否分泌至乳液中,哺乳期婦女若需用本品治療,應(yīng)停止哺 乳。
兒童用藥本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。
老年患者用藥老年人和成年人對本品有很好的耐受性,故本品適用于老年患者。
藥物相互作用1. 碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此, 本品 與水楊酸制劑合用要慎重。 2. 低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀,但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物 的排 鉀作用。 3. 與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用,可以導(dǎo)致嚴重的低血鉀, 在聯(lián) 合用藥時應(yīng)注意監(jiān)護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計到長期同時使用有增 加低血鈣的危險,可以造成骨質(zhì)疏松,因為這些藥增加鈣的排泄。
藥物過量 
貯藏避光,密閉保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名醋甲唑胺
化學(xué)名5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺
拼音名CUJIAZUO'AN
英文名METHAZOLAMIDE
CAS No.554-57-4
結(jié)構(gòu)式 
分子式C5H8N4O3S2
分子量236.26
規(guī)  格25mg,50mg
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