賴氨酸茶堿
          
        
    
          藥物類別:
         呼吸系統(tǒng)用藥
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賴氨酸茶堿

藥物類別:
呼吸系統(tǒng)用藥
所屬類別:
平喘藥
藥物名稱:
賴氨酸茶堿
英文名稱:
Lysine Theophyllinate
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
賴氨酸茶堿片 182mg(相當于無水茶堿100mg)
成份/化學結(jié)構(gòu):
序號
成份 化學結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥動學:
本品口服后吸收較快,在體內(nèi)轉(zhuǎn)為茶堿,分布容積為0.50L/kg。本品大部分經(jīng)肝微粒體酶代謝成1,3-二甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤經(jīng)尿排出,約8%以原形隨尿排泄。本品有效治療濃度為10~20μg/ml。
適應癥:
本品為兒科用藥,適用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及肺換氣不足綜合癥。
用法用量:
口服。
成人
每次1~2片,每日3次。
兒童
(1)6個月以下,每6小時1次,每次2~3mg/kg(發(fā)育不良兒童劑量不應超過1.5mg/kg);
(2)6個月~4歲,每6小時1次,每次3~4mg/kg;
(3)4歲以上,每6小時1次,每次4.5mg/kg。
不同年齡兒童對本品的清除率不同,以上用量供參考,應據(jù)年齡、體重等調(diào)節(jié)用量。
不良反應:
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
相互作用:
1.地爾硫䓬、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶堿的血清濃度和毒性。
3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當茶堿與上述藥物伍用時,應適當減量。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應調(diào)整劑量
5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
注意事項:
1.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2.應定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
3.腎功能或肝功能不全的患者,使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4.茶堿制劑可致心律失;蚴乖械男穆墒С夯;患者心率或節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測和研究。
5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6.對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
7.本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
療效評價:

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