賴氨酸茶堿

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賴氨酸茶堿

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

賴氨酸茶堿

英文名稱：

Lysine Theophyllinate

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	賴氨酸茶堿片	182mg(相當于無水茶堿100mg)

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

藥動學：

本品口服后吸收較快，在體內(nèi)轉(zhuǎn)為茶堿，分布容積為0.50L/kg。本品大部分經(jīng)肝微粒體酶代謝成1，3-二甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤經(jīng)尿排出，約8%以原形隨尿排泄。本品有效治療濃度為10～20μg/ml。

適應癥：

本品為兒科用藥，適用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及肺換氣不足綜合癥。

用法用量：

口服。
成人
每次1～2片，每日3次。
兒童
（1)6個月以下，每6小時1次，每次2～3mg/kg(發(fā)育不良兒童劑量不應超過1.5mg/kg)；
（2)6個月～4歲，每6小時1次，每次3～4mg/kg；
（3)4歲以上，每6小時1次，每次4.5mg/kg。
不同年齡兒童對本品的清除率不同，以上用量供參考，應據(jù)年齡、體重等調(diào)節(jié)用量。

不良反應：

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

相互作用：

1．地爾硫䓬、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應適當減量。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調(diào)整劑量
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

注意事項：

1．與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2．應定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
3．腎功能或肝功能不全的患者，使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4．茶堿制劑可致心律失�；蚴乖械男穆墒С夯�；患者心率或節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測和研究。
5．低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6．對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
7．本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

療效評價：

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