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> 正文:碳酸鋰
碳酸鋰
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藥學論壇
碳酸鋰
碳酸鋰
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗躁狂藥
藥物名稱:
碳酸鋰
英文名稱:
Candamide,Eskalith
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
片劑:
0.25g;0.5g
成份/化學結構:
序號
成份
化學結構
藥理作用:
可能是由于影響體內(nèi)某些電解質(zhì)(鈣、鉀、鎂等)和
兒茶
酚胺(如去甲
腎上腺素
)的代謝。通過鋰離子來影響神經(jīng)和肌肉細胞內(nèi)鈉離子的運轉,在鋰離子的影響下細胞內(nèi)
去甲腎上腺素
脫氨代謝增加,腦組織中游離去甲腎上腺素減少。
藥動學:
鋰鹽在胃腸道內(nèi)吸收迅速,口服后T
max
為2~4小時。半衰期為12~24小時。鋰離子隨體液分布至全身,并不與蛋白結合。但鋰離子進入細胞內(nèi)和排出細胞外均緩慢,口服后腦脊液T
max
為24小時,而其濃度僅為血漿濃度的1/2。鋰在體內(nèi)無代謝變化,最后經(jīng)腎臟排出。排出速度因人而異,并與鈉鹽攝入量有關。攝入鈉鹽過多,鋰鹽排出增加;攝入鈉鹽過少,鋰在腎小管的重吸收增加,血鋰濃度上升。按治療常規(guī)口服者,約于6~7日后,血漿濃度達穩(wěn)態(tài)水平。口服6~12小時有1/2隨尿排出,以后排泄速度減慢,在10~14天可隨尿排出95%。
適應癥:
主要用于躁狂癥和其他興奮躁狂狀態(tài),以及粒細胞減少和
再生障礙性貧血
、
月經(jīng)過多
癥、急性菌痢等。
用法用量:
(1)躁狂癥:一般以小劑量開始,口服:每日3次,每次0.25g,根據(jù)病情及服藥反應逐日增加0.25~0.5g,一般不超過一日1.5~2.0g。維持治療時,一般不超過一日1g,分3~4次服。預防復發(fā)時,需持續(xù)用藥2~3年。碳酸鋰的治療作用,純系鋰離子的作用,且治療劑量與中毒劑量較接近,因此治療期間經(jīng)常進行血清鋰濃度監(jiān)測是十分必要的。治療躁狂癥時,血鋰濃度應為0.9~1.5mmol/L。維持治療或預防復發(fā)時,應為0.4~
1.0mmol/L。一般在用藥第6~7日開始好轉。
(2)治療粒細胞減少癥及再生障礙性貧血:口服10日,一次300mg,一日3次。
(3)治療月經(jīng)過多癥:月經(jīng)第一日開始服0.6g,以后每日0.3g,均分次服,共服3日,總量1.2g為一療程,每1月經(jīng)周期服一療程。
(4)治療急性菌。1次0.1g,一日3次,首次加倍,總療程為7~10日。
不良反應:
1.有頭昏、惡心、
嘔吐
、
腹痛
、
腹瀉
等不良反應。
2.當血清鋰的濃度達到或超過2.0mmol/1時,易引起鋰中毒。中毒的早期征象為惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀,繼則出現(xiàn)肌無力,四肢
震顫
,共濟失調(diào),
嗜睡
,意識模糊或
昏迷
。一旦發(fā)現(xiàn)可疑鋰中毒征象時,應速停藥,補充電解質(zhì)和水分,并使用利尿劑加速鋰排出。為預防中毒,須做血鋰濃度測定。鋰從細胞內(nèi)排出較慢。所以一旦中毒發(fā)生,持續(xù)時間常較長,一般需1~2周方能恢復,亦有因此死亡者。故搶救中不可因初步好轉而放松警惕。鈉鹽能促進鋰鹽經(jīng)腎排除,故用藥期間保持正常
食鹽
攝入量。
相互作用:
1.與退熱藥、利尿藥、瀉藥合用,可使體液及血鈉減少,導致血鋰濃度升高。
2.降血壓藥α-
甲基多巴
可使血鋰濃度下降。
3.鋰鹽與
氯丙嗪
合用可降低氯丙嗪血濃度,這可能與碳酸鋰延緩胃腸排空,而增加氯丙嗪在胃腸道降解有關。
4.與
卡馬西平
合用,對嚴重躁狂可改善癥狀。
5.與
氟哌啶醇
合用,可發(fā)生不良反應如僵直、震顫或神經(jīng)錯亂,甚至發(fā)生不可逆性
腦損傷
,故并用時必須注意將劑量調(diào)小。
6.與
琥珀
酰膽堿并用可延長電
休克
引起的窒息時間。
7.與
保泰松
并用;減少腎鋰廓清,使鋰鹽的作用及毒性增加。
注意事項:
1.每周應停藥1日,以保安全。
2.血鋰濃度與療效、不良反應關系密切,治療躁狂癥時,鋰濃度應為0.9~1.2mEq/L,此時不良反應較輕,超過1.5mEq/L,則不良反應增多,故有條件時應測定血鋰濃度。
3.老年人鋰鹽排泄慢,易產(chǎn)生蓄積中毒,注意調(diào)整劑量。
4.心、腎病病人、電解質(zhì)紊亂者忌用。
療效評價:
有很明顯的抑制躁狂癥作用,能使躁狂患者情緒安定,使思維過速和動作過多的情況改善。使慢波睡眠期延長,快波睡眠期縮短。使情感性精神病患者腎上腺糖皮質(zhì)激素分泌的晝夜節(jié)律恢復正常。治療量時對正常人精神活動幾乎無影響。因無鎮(zhèn)靜作用,故興奮癥狀很嚴重的患者可先與氯丙嗪或氟哌啶醇合用,待急性癥狀控制后,再單用碳酸鋰維持治療。對
分裂情感性精神病
或
周期性精神病
具有類似躁狂癥狀者,亦可加用碳酸鋰治療,療效尚好。碳酸鋰能預防內(nèi)因性情感性精神病的復發(fā),對雙相型的效果更好,它既要防止躁狂也可防止抑郁的復發(fā)。
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