羅哌卡因
          
        
    
          藥物類別:
         神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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羅哌卡因

羅哌卡因
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
局部麻醉藥
藥物名稱:
羅哌卡因
英文名稱:
Ropivacaine
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
羅吡卡因 LEAI03
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
注射劑: 20mg(10m1);75mg(10m1);100mg(10m1);40mg(20m1);150mg(20m1);200mg(20m1)
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Ropivacaine
藥理作用:
羅哌卡因是第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥,同其他局麻藥一樣,通過阻斷鈉離子流入神經(jīng)纖維細(xì)胞膜內(nèi)對沿神經(jīng)纖維的沖動傳導(dǎo)產(chǎn)生可逆性的阻滯,有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應(yīng),大劑量可產(chǎn)生外科麻醉,小劑量時則產(chǎn)生感覺阻滯(鎮(zhèn)痛)僅伴有局限的非進(jìn)行性運動神經(jīng)阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續(xù)時間。
藥動學(xué):
羅哌卡因的pKa為8.1,分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4)。本品的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。符合線性藥動學(xué),最大血漿濃度和劑量成正比本品經(jīng)硬膜外的吸收是完全的,呈雙相性,快相半衰期為14分鐘,慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子,所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min,穩(wěn)態(tài)分布容積為47L,終末半衰期為1.8小時。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結(jié)合,非蛋白結(jié)合率約6%。 當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時,可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān),未結(jié)合的(藥理學(xué)活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。羅哌卡因易透過胎盤,相對非結(jié)合濃度而言很快達(dá)到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合程度低,胎兒的總血漿濃度也比母體的低。 羅哌卡因主要通過芳香羥基化作用而充分代謝,靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外,其中僅有1%與未代謝的藥物有關(guān)。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因,其中約37%以結(jié)合物的形式從尿液中排泄出來,尿液中排出的4-羥基羅哌卡因、N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1%~3%。結(jié)合的和非結(jié)合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用,但是麻醉作用比羅哌卡因弱。羅哌卡因在體內(nèi)沒有消旋作用的證據(jù)。
適應(yīng)癥:

羅哌卡因用于外科手術(shù)麻醉和急性疼痛控制.

用法用量:
1.外科手術(shù)麻醉 (1)腰椎硬膜外給藥:外科手術(shù)用7.5mg/ml注射液,10~20分鐘起效,持續(xù)3~5小時,總劑量可達(dá)到113~188mg;也可用10mg/ml注射液,10~20分鐘起效,持續(xù)4~6小時,總劑量可達(dá)到150~200mg。剖宮產(chǎn)術(shù)用7.5mg/ml注射液,10~20分鐘起效,持續(xù)3~5小時,總劑量可達(dá)到113~150mg。(2)胸椎硬膜外給藥:術(shù)后鎮(zhèn)痛用7.5mg/ml注射液,10~20分鐘起效,總劑量可達(dá)到38~113mg。(3)區(qū)域阻滯:用7.5mg/ml注射液,1~15分鐘起效,持續(xù)2~6小時,總劑量可達(dá)到7.5~225mg。
2.急性疼痛控制 (1)腰椎硬膜外給藥 1)大劑量用2.0mg/ml注射液,10~15分鐘起效,持續(xù)0.5~1.5小時,總劑量可達(dá)到20~40mg。 2)間歇注射(足量)用2.0mg/ml注射液,總劑量可達(dá)到20~30mg(最小間隔30分鐘)。 3)持續(xù)滴注(如分娩鎮(zhèn)痛和術(shù)后鎮(zhèn)痛)用2.0mg/ml注射液,總劑量可達(dá)到12~28mg/h。(2)胸椎硬膜外給藥:持續(xù)滴注(如術(shù)后鎮(zhèn)痛)用2.0mg/ml注射液,總劑量可達(dá)到8~16mg/h。(3)區(qū)域阻滯:用2.0mg/ml注射液,1~5分鐘起效,持續(xù)2~6小時,總劑量可達(dá)到2~200mg。
不良反應(yīng):
1.過敏反應(yīng)對酰胺類的局麻藥來說是很少見的。(最嚴(yán)重的過敏反應(yīng)是過敏性休克)。
2.臨床報道常見的不良反應(yīng)有低血壓、惡心、嘔吐、心動過緩、感覺異常、體溫升高、頭痛、頭暈、尿潴留、高血壓、寒戰(zhàn)、心動過速、焦慮、感覺減退。
相互作用:
1.因為毒性作用是可以累加的,接受其他局麻藥或與酰胺類局麻藥結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物治療的病人如同時使用鹽酸羅哌卡因注射液應(yīng)慎用。
2.羅哌卡因在pH6.0以上難溶,所以在堿性環(huán)境中會導(dǎo)致沉淀。
注意事項:
1.對本品或本品中任何成分或?qū)ν愃幤愤^敏者禁用。
2.年老或伴有其他嚴(yán)重疾患諸如患有心臟傳導(dǎo)部分或全部阻滯、嚴(yán)重肝病或嚴(yán)重腎功能不全等疾病而需施用區(qū)域麻醉的病人應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險,在實施麻醉前,應(yīng)盡力改善病人的狀況,藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。
3.由于羅哌卡因在肝臟代謝,所以嚴(yán)重肝病應(yīng)慎用,因藥物排泄延遲,重復(fù)用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全伴有酸中毒及低蛋白血癥的患者發(fā)生全身性中毒的可能性增大。
4.硬膜外麻醉會產(chǎn)生低血壓和心動過緩,如預(yù)先輸液擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物,可減少這一副作用的發(fā)生,低血壓一旦發(fā)生,可以用5~10mg麻黃堿靜脈注射治療,必要時可在2~3分鐘后重復(fù)用藥。
5.神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管綜合征、蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征)和區(qū)域麻醉有關(guān),而和局麻藥幾乎無關(guān)。
6.區(qū)域麻醉的實施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實施較大劑量麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療。
7.對駕駛和機(jī)械操作者的影響 即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,局麻也會輕微地影響精神狀態(tài)和共濟(jì)協(xié)調(diào),還會暫時損害運動和靈活性,這些作用與劑量有關(guān)。
8.在注射前以及注射期間,應(yīng)仔細(xì)回吸以防止血管內(nèi)注射。當(dāng)需要大劑量注射時,如硬膜外麻醉,建議使用3~5ml試驗劑量的含有腎上腺素的利多卡因。如誤入靜脈可引起短暫的心率加快,或誤入蛛網(wǎng)膜下腔可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入標(biāo)準(zhǔn)劑量前及注入中需反復(fù)回吸并注意緩慢注射或逐步增加注射速度(25~50mg/min),同時密切觀察病人的生命指征并持續(xù)與病人交談。如出現(xiàn)中毒癥狀,應(yīng)立即停止注射。如果發(fā)生驚厥,必須治療。治療目的是供,中止驚厥和維持體循環(huán)。必要時可給予面罩供氧來輔助通氣。如果在15~20s內(nèi)驚厥沒有自動停止,必須靜脈給予抗驚厥藥。靜脈注射100~150mg硫噴妥鈉可快速中止驚厥發(fā)作,也可選擇起效緩慢的安定5~10mg靜脈注射。如果出現(xiàn)循環(huán)衰竭,必須立即進(jìn)行心肺復(fù)蘇,適當(dāng)?shù)墓┭酢⑼夂途S持循環(huán)以及治療酸中毒,對搶救生命尤為重要。
9.本品僅供有麻醉經(jīng)驗的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用;暫不應(yīng)用于12歲以下兒童。
10.關(guān)于孕婦使用羅哌卡因后對胎兒生長的影響尚無臨床試驗,建議慎用。分娩時使用羅哌卡因作為產(chǎn)科麻醉或鎮(zhèn)痛已有充分的實驗報告,未見任何副作用。
11.藥品不含防腐劑只能一次性使用,任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄,完整的容器不能再高壓滅菌。
療效評價:
健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好,此藥臨床經(jīng)驗提示一個良好的安全范圍。硬膜外阻滯中,羅哌卡因單次最高250mg的劑量曾經(jīng)被使用過,并且可以被很好地耐受。當(dāng)需延長麻醉時,無論持續(xù)注入或重復(fù)單次注射都應(yīng)考慮達(dá)到血漿中毒濃度或誘發(fā)局部神經(jīng)損傷的危險。手術(shù)麻醉當(dāng)累積劑量達(dá)到800mg時或術(shù)后24小時用于鎮(zhèn)痛時,對于成人來說都可以耐受。

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