美托洛爾

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美托洛爾

藥物類(lèi)別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類(lèi)別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱(chēng)：

美托洛爾

英文名稱(chēng)：

Metoprolol

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	酒石酸美多心安、酒石酸美托洛爾、甲氧乙心安、美多洛爾、美多心安、美他心	Beloc、Lopresor、Metoprolol Tartrate、Opesol、Selokeen、Seloken

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	5mg/2ml
2	片劑	50mg，100mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性。因此，對(duì)抑制異丙基腎上腺素誘發(fā)的心動(dòng)過(guò)速要比普萘洛爾弱，但降低運(yùn)動(dòng)心率的作用卻比內(nèi)源性擬交感活性的β受體阻滯藥強(qiáng)。通過(guò)降低心臟作功達(dá)到減少心肌需氧的作用。此外，還具有延長(zhǎng)心肌不應(yīng)期、竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間、右房至希氏束的傳導(dǎo)時(shí)間和房室結(jié)不應(yīng)期的電生理特性。

藥動(dòng)學(xué)：

口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝臟首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)大，使生物利用度約下降50％。血漿蛋白結(jié)合率僅12％，表觀分布容積為5.6L/kg，口服1～2h后β受體阻滯作用達(dá)到高峰，作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)24h，消除半減期通常為3～4h，消除率在43.2～92.4L/h之間，有效血藥濃度為0.05～0.1µg／ml。經(jīng)肝臟代謝后主要以無(wú)活性代謝產(chǎn)物的形式從腎臟排泄。本品血藥濃度的個(gè)體差異較大。

適應(yīng)癥：

適用于輕、中型高血壓，其降壓效果至少與拉貝洛爾、地爾硫卓、硝苯地平和氯噻酮一樣有效。尤適用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血壓。用于穩(wěn)定勞累型心絞痛，可降低心絞痛發(fā)作頻率和硝酸甘油用量，提高運(yùn)動(dòng)耐量，均與等量普萘洛爾、氧烯洛爾和維拉帕米和硝苯地平一樣有效。可用于治療心肌梗死和急性心肌缺血，具有緩解胸痛、縮小梗死面積、降低心梗后快速型心律失常的發(fā)生及死亡率的作用。也可治療心律失常、特發(fā)性擴(kuò)張型心肌病、低血壓性心臟擴(kuò)大和心力衰竭伴有心動(dòng)過(guò)速者。
用于治療開(kāi)角型青光眼。

用法用量：

口服，每次50～100mg，早晨頓服或分2次口服，如療效不滿(mǎn)意可增加劑量，但每日用量不超過(guò)300mg。
靜脈注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中緩慢推注，每次間隔時(shí)間為2min或5min。
與其他β受體阻滯藥一樣，不能突然停用本品，否則會(huì)加重心絞痛發(fā)作，甚至發(fā)生心肌梗死。

不良反應(yīng)：

①神經(jīng)系統(tǒng)：疲乏和眩暈占10％，抑郁占5％，其他有頭痛、失眠、多夢(mèng)；②心血管：氣短和心動(dòng)過(guò)緩占3％，其他有肢端冷、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭少見(jiàn)；③呼吸系統(tǒng)：肺內(nèi)哮鳴不到1％；④胃腸：腹瀉占5％，惡心、胃痛、便秘＜1％；⑤瘙癢癥＜1％。理論上講抑制β2受體所致不良反應(yīng)較輕。因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)不良反應(yīng)較多。

相互作用：

本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用，可增強(qiáng)其降壓作用。與地高辛合用，有利于控制心衰伴心動(dòng)過(guò)速。與維拉帕米合用，可提高美托洛爾的血藥濃度。
苯巴比妥及異煙肼使美托洛爾的清除增多并減低它們?cè)谥苌淼睦寐省?BR>西咪替丁為一種強(qiáng)效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內(nèi)的代謝，延遲這些藥物的排泄，導(dǎo)致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時(shí)需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應(yīng)。

注意事項(xiàng)：

糖尿病,甲亢及孕婦慎用.2,3度房室傳導(dǎo)阻滯,嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩及對(duì)洋地黃無(wú)效的心衰病人忌用.
對(duì)明顯心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克和嚴(yán)重心力衰竭者禁用。心臟功能失代償?shù)牟∪�，不�?yīng)使用本品。
對(duì)胰島素依賴(lài)型糖尿病、慢性阻塞性肺氣腫、支氣管哮喘和周?chē)懿≌邞?yīng)減少劑量，嚴(yán)密觀察。
孕婦服用本品可增加其清除率，影響胎兒和新生兒。因此，妊娠和哺乳期間婦女應(yīng)慎用。
心衰、心動(dòng)過(guò)緩、支氣管哮喘患者禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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