硝苯地平

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硝苯地平

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

鈣拮抗藥

藥物名稱：

硝苯地平

英文名稱：

Nifedipine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	鈉欣同，海得，爾康必同，克力坦，圣通平，硝基啶，欣樂平，源浮	Fengidin，F(xiàn)enigidin，Nifedin，Nifedipin，Unipene，Triglas，Procardix，Nipponorganon，Nificard
2	硝苯啶，心痛定，易心通，艾克地平，天海力，愛地清，益心平	Nifedipin ACIS，Adapress，Aldipin，Coracten，Corinfar，Cordipin，Ecodipine，F(xiàn)enaman
3	艾克迪平，愛地平，非地平，立克寧，利心平，尼非地平，硝苯吡啶	Adalat Gits，Bay A 1040，Ecodipin，Nifedipina，Nifedipinum，Nifelat，Procardia

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	硝苯地平注射液	5ml：2.5mg
2	硝苯地平片	5mg；10mg
3	硝苯地平控釋片	30mg；60mg
4	硝苯地平緩釋片	20mg
5	硝苯地平緩釋膠囊	20mg
6	硝苯地平膠丸	5mg
7	硝苯地平膠囊	5mg；10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉(zhuǎn)運，并抑制鈣離子從細胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
1．藥理作用(1)本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。
(2)本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。
(3)本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。
(4)本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時間和減慢竇房結(jié)率的作用。
2．毒理學(xué)(致癌、致突變及生殖毒性)
無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。

藥動學(xué)：

本品口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結(jié)合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度，約30分鐘血藥濃度達高峰。10～30mg劑量范圍內(nèi)，隨劑量增高，生物利用度和半衰期無顯著差別�？诜�15分鐘起效，1～2小時作用達高峰，作用持續(xù)4～8小時。t_1/2呈雙相，t_1/2α2.5～3小時，t_1/2β為5小時。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物，約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。

適應(yīng)癥：

1．重型心絞痛：尤其變異型心絞痛。
2．高血壓。

用法用量：

1. 硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過量服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。
2. 從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服10～20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據(jù)患者對藥物的反應(yīng)，決定再次給藥。
3. 通常調(diào)整劑量需7～14天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患者對藥物的反應(yīng)、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內(nèi)將硝苯地平的用量從10～20mg調(diào)至30mg/次，一日3次。
4. 在嚴格監(jiān)測下的住院患者，可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時增加1次，每次10mg。

不良反應(yīng)：

1．常見服藥后出現(xiàn)外周水腫(外周水腫與劑量相關(guān)，服用60mg/日時的發(fā)生率為4%，服用120mg/日則為12.5%)；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%)，多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量<60mg/日時的發(fā)生率為2%，而120mg/日的發(fā)生率為5%)。個別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經(jīng)過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等(2%)。暈厥(0.5%),減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
2．少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)；血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關(guān)節(jié)炎等(<0.5%)。
3．可能產(chǎn)生的嚴重不良反應(yīng)：心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%；肺水腫的發(fā)生率2%；心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。
4．本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。

相互作用：

1．硝酸酯類。與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
2．β-受體阻滯劑。絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3．洋地黃。本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度。
4．蛋白結(jié)合率高的藥物，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5．西米替丁。與本品同用時，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。
6．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時。

注意事項：

1．低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個別患者出現(xiàn)嚴重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其他降壓藥時。
2．心絞痛和/或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。
3．外周水腫。10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。
4．對診斷的干擾。應(yīng)用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
5．肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應(yīng)慎用，宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的發(fā)生率。慢性腎衰患者應(yīng)用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。
6．長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。
7．對硝苯地平過敏者禁用。
8．孕婦及哺乳期婦女用藥無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。

療效評價：

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