去甲斑蝥素
藥物類別:
抗腫瘤藥
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> 正文:去甲斑蝥素
去甲斑蝥素
醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心
藥學(xué)論壇
去甲斑蝥素
去甲
斑蝥
素
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
其他抗腫瘤藥
藥物名稱:
去甲斑蝥素
英文名稱:
Norcantharidin
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
依爾康
2
利佳片
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑
10mg(2ml)
2
片劑
5mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
norcantharidin
藥理作用:
本品系根據(jù)鞘翅目芫菁科昆蟲斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin,CTD)的化學(xué)結(jié)構(gòu),去1,2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌細(xì)胞DNA合成,干擾癌細(xì)胞分裂,造成M期阻滯,破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu),提高癌細(xì)胞的呼吸抑制率和溶酶體活性。體外實(shí)驗(yàn)證明對(duì)宮頸癌Hela細(xì)胞的解體率或抑制率為75%~100%,對(duì)食管鱗癌CaEs-17、
肝癌
BEL-7402細(xì)胞和肝癌SMMC-7721細(xì)胞的解體率或抑制率為45%~52%,對(duì)小鼠
腹水
H22肝癌細(xì)胞的抑制率為40%~50%,并能誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能,增強(qiáng)NK細(xì)胞活性,并有一定的升高白細(xì)胞作用。
藥動(dòng)學(xué):
同位素與整體自顯影表明,給小鼠灌胃3H-去甲斑蝥素,吸收較快,15分鐘至2小時(shí)在腎、肝、瘤體、胃腸、心、肺中有較高的濃度。靜脈給藥在膽、肝、腎、心、肺中有較高的分布。主要自尿道排出,24小時(shí)大部分排泄完畢,體內(nèi)各臟器滯留藥量甚微,因而蓄積中毒的可能性較小。
適應(yīng)癥:
1.對(duì)消化系統(tǒng)腫瘤療效較好,如
原發(fā)性肝癌
、
食管癌
、
胃癌
、
賁門癌
、腸癌。
2.對(duì)
肺癌
、
乳腺癌
、
卵巢癌
等也有一定療效。
3.也可用于肝炎、
肝硬化
及白細(xì)胞低下者。
用法用量:
1.口服5~15mg,一日3次,1個(gè)月為一療程,一般可維持3個(gè)療程。
2.靜滴或靜注10~20mg,加入5%
葡萄
糖注射液250~500ml中,靜脈滴注,或加入5%
葡萄糖
注射液10~20ml,緩慢靜脈推注,1個(gè)月為一療程。
不良反應(yīng):
不良反應(yīng)少見。靜脈給藥每日超過(guò)20mg,或口服每日超過(guò)30mg,部分病人可出現(xiàn)惡心、
嘔吐
、頭暈等癥狀,減量或停藥即可消失。
相互作用:
注意事項(xiàng):
療效評(píng)價(jià):
...
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一種治療瘧癥的藥物組合物
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