中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
放射性藥物
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英文名 |
Gallium〔67Ga〕Citrate*
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漢語拼音 |
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別名 |
簡稱67Ga
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為無色澄明液體,無載體,pH值為6.0-7.5,射線能量符合67Ga的能譜,放射性核純度>99%,放射化學(xué)純度≥90%。
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功效 |
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主治 |
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用途 |
主要用于肺癌和肝癌的診斷、淋巴系統(tǒng)腫瘤的診斷和分期、腫瘤療效觀察和活動性炎癥灶的探查。
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方解 |
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藥理作用 |
靜脈注入后,腫瘤和炎性組織的攝取濃度可較肺和肌肉分別高3倍和10倍,故腫瘤和炎性組織得以放射性濃聚的形式顯示出來。腫瘤組織和炎性組織濃聚67Ga的機(jī)制還不完全清楚。一些實驗結(jié)果表明,67Ga在血液內(nèi)大部分與運(yùn)鐵蛋白結(jié)合,但結(jié)合率受pH影響,當(dāng)pH降低,67Ga就解離下來。腫瘤組織間質(zhì)體液的pH較正常組織低0.3-0.4pH單位,67Ga-運(yùn)鐵蛋白通過毛細(xì)血管壁進(jìn)入其內(nèi)后,67Ga從運(yùn)鐵蛋白解離下來而進(jìn)入腫瘤細(xì)胞。現(xiàn)已證明67Ga聚集在細(xì)胞的溶菌體樣(lysosomelike)的胞漿結(jié)構(gòu)內(nèi)。炎癥組織中存在大量粘多糖酸導(dǎo)致67Ga的濃聚。67Ga在腫瘤細(xì)胞和炎癥組織內(nèi)濃聚的程度還與血供、細(xì)胞的活性和增殖速度有關(guān)。
LD50為276.4mg/kg,為成人一次用量(1.5μg/kg)的184倍。耐受試驗表明:按公斤體重給小白鼠和猴靜脈注射成人一次用量的125和66倍是安全的。全身的輻射吸收劑量為0.043mGy/MBq,臨界器官(脾)為0.162mGy/MBq。
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體內(nèi)過程 |
注入靜脈后,血漿t1/2α和t1/2β分別為7小時及6.5天,最初12小時內(nèi)主要經(jīng)尿排出,以后主要經(jīng)膽道和腸粘膜分泌入腸道,隨大便排出。24小時內(nèi)總排出量近30%,72小時內(nèi)排出50%。在體內(nèi)主要分布在軟組織(34%)、骨(24%)、肝(6%)、脾(1%),各臟器組織的有效半減期為53-74小時。唾液腺、淚腺、乳腺及鼻咽部粘膜也可見到放射性聚集。授乳期乳腺67Ga含量較正常高4倍。67Ga在腫瘤組織的有效半減期明顯長于正常組織,故用藥后48或72小時腫瘤與正常組織的放射性比值增高,有利于顯示病變。
用67Ga檢查腫瘤總的靈敏度為70%左右,其中肺癌、淋巴系統(tǒng)腫瘤和肝癌可達(dá)85%。骨內(nèi)67Ga濃度較高,故不易顯示骨腫瘤。腫瘤經(jīng)有效的放療和化療后,67Ga濃聚量減少,復(fù)發(fā)后濃聚又增加。急性或活動性炎癥病變約有50%也濃聚67Ga。自1969年臨床應(yīng)用以來,極少見到不良反應(yīng)的報道。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:185MBq,370MBq,740MBq。
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用法用量 |
成人靜脈注射74-148MBq后48或7Z小時γ照相。若腸道放射性多,將影響結(jié)果分析,可在檢查前兩天服用緩瀉劑。
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不良反應(yīng) |
不良反應(yīng)輕微并極少,無禁忌證。
本品制備后9日內(nèi)使用。
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注意事項 |
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貯藏 |
置適宜的屏蔽容器內(nèi)密閉保存,容器表面輻射水平應(yīng)符合規(guī)定。
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備注 |
*號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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