| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 放射性藥物 |
| 英文名 | Gallium〔67Ga〕Citrate* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 簡稱67Ga |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色澄明液體，無載體，pH值為6.0-7.5，射線能量符合67Ga的能譜，放射性核純度>99%，放射化學(xué)純度≥90%。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 主要用于肺癌和肝癌的診斷、淋巴系統(tǒng)腫瘤的診斷和分期、腫瘤療效觀察和活動性炎癥灶的探查。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 靜脈注入后，腫瘤和炎性組織的攝取濃度可較肺和肌肉分別高3倍和10倍，故腫瘤和炎性組織得以放射性濃聚的形式顯示出來。腫瘤組織和炎性組織濃聚67Ga的機(jī)制還不完全清楚。一些實驗結(jié)果表明，67Ga在血液內(nèi)大部分與運(yùn)鐵蛋白結(jié)合，但結(jié)合率受pH影響，當(dāng)pH降低，67Ga就解離下來。腫瘤組織間質(zhì)體液的pH較正常組織低0.3-0.4pH單位，67Ga-運(yùn)鐵蛋白通過毛細(xì)血管壁進(jìn)入其內(nèi)后，67Ga從運(yùn)鐵蛋白解離下來而進(jìn)入腫瘤細(xì)胞。現(xiàn)已證明67Ga聚集在細(xì)胞的溶菌體樣（lysosomelike)的胞漿結(jié)構(gòu)內(nèi)。炎癥組織中存在大量粘多糖酸導(dǎo)致67Ga的濃聚。67Ga在腫瘤細(xì)胞和炎癥組織內(nèi)濃聚的程度還與血供、細(xì)胞的活性和增殖速度有關(guān)。 LD50為276.4mg/kg，為成人一次用量（1.5μg/kg)的184倍。耐受試驗表明：按公斤體重給小白鼠和猴靜脈注射成人一次用量的125和66倍是安全的。全身的輻射吸收劑量為0.043mGy/MBq，臨界器官（脾)為0.162mGy/MBq。 |
| 體內(nèi)過程 | 注入靜脈后，血漿t1/2α和t1/2β分別為7小時及6.5天，最初12小時內(nèi)主要經(jīng)尿排出，以后主要經(jīng)膽道和腸粘膜分泌入腸道，隨大便排出。24小時內(nèi)總排出量近30%，72小時內(nèi)排出50%。在體內(nèi)主要分布在軟組織（34%)、骨（24%)、肝（6%)、脾（1%)，各臟器組織的有效半減期為53-74小時。唾液腺、淚腺、乳腺及鼻咽部粘膜也可見到放射性聚集。授乳期乳腺67Ga含量較正常高4倍。67Ga在腫瘤組織的有效半減期明顯長于正常組織，故用藥后48或72小時腫瘤與正常組織的放射性比值增高，有利于顯示病變。 用67Ga檢查腫瘤總的靈敏度為70%左右，其中肺癌、淋巴系統(tǒng)腫瘤和肝癌可達(dá)85%。骨內(nèi)67Ga濃度較高，故不易顯示骨腫瘤。腫瘤經(jīng)有效的放療和化療后，67Ga濃聚量減少，復(fù)發(fā)后濃聚又增加。急性或活動性炎癥病變約有50%也濃聚67Ga。自1969年臨床應(yīng)用以來，極少見到不良反應(yīng)的報道。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：185MBq，370MBq，740MBq。 |
| 用法用量 | 成人靜脈注射74-148MBq后48或7Z小時γ照相。若腸道放射性多，將影響結(jié)果分析，可在檢查前兩天服用緩瀉劑。 |
| 不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)輕微并極少，無禁忌證。 本品制備后9日內(nèi)使用。 |
| 注意事項 | |
| 貯藏 | 置適宜的屏蔽容器內(nèi)密閉保存，容器表面輻射水平應(yīng)符合規(guī)定。 |
| 備注 | *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
