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孕三烯酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素
英文名 Gestrinone
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 淡黃色結(jié)晶粉末;在氯仿、丙酮中易溶,在無水乙醇中溶解,水中幾乎不溶。熔點(diǎn)149-153℃。
功效
主治 治療子宮內(nèi)膜異位癥伴隨或不伴隨不育。
用途
方解
藥理作用 本品為合成類固醇激素,為19去甲甾體激素藥物。本品作用于丘腦下部-垂體軸以減少促性腺素的釋放,排卵前高峰消失,因而抑制排卵。本品又能直接作用于異位子宮內(nèi)膜,使之萎縮并吸收。
體內(nèi)過程 口服本品1.25mg,2.5mg或5mg之后,藥代動力學(xué)結(jié)果呈線性。達(dá)峰時間為2.8-3.1小時,血漿t1/2約為24小時,服藥后3天血漿含量僅為最大血漿濃度的5%,第1次服藥后3天服第2次藥后達(dá)穩(wěn)態(tài),無藥物蓄積危險,口服幾乎完全吸收,主要在肝內(nèi)代謝,由腎臟排出。
劑型 膠囊
規(guī)格 膠囊劑:2.5mg。
用法用量 每次服用2.5mg,每周兩次,在月經(jīng)第1天開始服第1次藥,第4天服用第2次,以后每周的服用日子固定下來保持不變,連續(xù)24周。如發(fā)生點(diǎn)滴出血時間較長,可適當(dāng)加量,可以在短期內(nèi)劑量加到每周7.5mg(三個膠囊),如發(fā)生漏服1次,應(yīng)立即補(bǔ)服2.5mg,如忘記服藥1次以上,應(yīng)停止治療,確定無妊娠后,在下次月經(jīng)第1天再開始繼續(xù)治療。
不良反應(yīng) 治療期間可有點(diǎn)滴出血、體重增加、痤瘡、脂溢性皮炎。其他副反應(yīng)有潮熱、出汗、乳房縮小、神經(jīng)過敏、頭痛、痙攣性疼痛。消化道副反應(yīng)有惡心。多毛癥,聲音改變,性欲減退,血ALT升高。
注意事項 1.嚴(yán)重心力衰竭,肝腎功能不全,既往有代謝或血管疾病史,孕婦、哺乳婦女均禁用本品。 2.開始治療前應(yīng)先排除妊娠可能,治療期間應(yīng)采用可靠避孕方法,注意監(jiān)測肝功。 3.服藥期間,不宜同時用抗癲癇藥或利福平,它們能加速本品的代謝,降低療效。
貯藏 室溫保存。
備注
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