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十一酸睪酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雄激素及同化激素
英文名 Testosterone Undecnoate
漢語(yǔ)拼音
別名 安雄 Andriol
藥物組成
性狀 1本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭。在氯仿或苯中極易溶解,在乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中不溶。熔點(diǎn):60-63℃。
功效
主治 1.成年男性性腺功能減退癥的替代治療:維持男性患者第二性征及性欲,并有改善患者心理狀態(tài)和防止骨質(zhì)疏松的作用。 2.體質(zhì)性青春期延遲 小劑量的十一酸睪酮有誘發(fā)體質(zhì)性青春期延遲患兒青春期初現(xiàn)的作用。 3.再生障礙性貧血及腎性貧血。
用途
方解
藥理作用 本品為雄激素藥,進(jìn)入體內(nèi)后分解為睪酮。睪酮及以睪酮為前體產(chǎn)生的雙氫睪酮作用于激素敏感器官和組織的雄激素受體,起到產(chǎn)生和維持男性第二性征(如低沉嗓音、胡須和性毛的發(fā)育和分布、肌肉發(fā)育、骨骼成熟及閉合,以及發(fā)際后退等)和性欲的作用。
體內(nèi)過(guò)程 天然睪酮口服后首先經(jīng)過(guò)胃腸吸收,通過(guò)門脈到達(dá)肝臟,被肝臟降解,不能達(dá)到有效治療濃度。經(jīng)過(guò)分子結(jié)構(gòu)修飾,在睪酮第17位碳原子上加上十一烷酸后可明顯增加睪酮分子的脂溶性,十一酸睪酮與油酸混合后制成的口服膠囊在腸道經(jīng)腸系膜淋巴管與乳糜微粒一道被吸收后經(jīng)胸導(dǎo)管入大循環(huán),繞過(guò)了肝臟對(duì)睪酮分子的破壞作用,進(jìn)入體內(nèi)的十一酸睪酮分子酯鍵斷裂,睪酮分子則按正常的代謝途徑分解代謝,在其靶器官中引起雄激素反應(yīng)。
劑型 膠囊,注射劑
規(guī)格 膠囊劑:40mg。注射劑:2ml:250mg。
用法用量 口服替代治療為120-240mg/d,每6-8小時(shí)用藥一次;注射用藥劑量為250mg,每30天左右注射一次,具體肌注的時(shí)間間隔依臨床監(jiān)測(cè)血睪酮水平來(lái)確定。
不良反應(yīng) 十一酸睪酮一般無(wú)肝臟毒性、白細(xì)胞下降、胃腸反應(yīng)等副作用。肌內(nèi)注射不夠深時(shí),易致注射部位硬結(jié)。
注意事項(xiàng) 確診及可疑前列腺癌患者禁用,孕婦、心臟病和腎病患者禁用。 雄激素依賴性腫瘤患者禁用。高齡男性患者使用本品因易導(dǎo)致前列腺肥大甚或前列腺癌,故應(yīng)慎用。
貯藏 避光,密封保存。
備注
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