| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物\中樞神經(jīng)興奮藥\大腦功能改善藥 |
| 英文名 | Donepezil Hydrochloride |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為鹽酸鹽白色結(jié)晶粉末。在氯仿中易溶，在水及冰醋酸中溶解，在乙醇及乙腈中微溶，在乙酸乙酯及乙烷中不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于輕度或中度的阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 可逆性膽堿酯酶抑制劑，對(duì)乙酰膽堿酯酶（主要存在于腦部)的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶（主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外)的抑制作用強(qiáng)100倍。推測(cè)鹽酸多奈哌齊是通過增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能功能發(fā)揮治療作用。在阿爾茨海默型癡呆病人的臨床試驗(yàn)中，口服5mg或10mg鹽酸多奈哌齊，達(dá)穩(wěn)態(tài)后對(duì)紅細(xì)胞膜的乙酰膽堿酯酶抑制率分別為63.7%和77.3%。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服后3-4小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度，口服吸收完全，相對(duì)生物利用度接近100%。食物或服藥時(shí)間均不影響其吸收速度和吸收程度。與人血漿蛋白結(jié)合率約為95%，消除半衰期約為70小時(shí)。主要以原形經(jīng)尿排出和經(jīng)體內(nèi)P450系統(tǒng)代謝為多種產(chǎn)物，其代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)尚未全部確定。尚無證據(jù)表明本品和其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。性別、種族和吸煙史對(duì)血漿濃度的影響在臨床上無顯著差異。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 薄膜衣片劑：每片5mg。 |
| 用法用量 | 成人/老年人：初始劑量為每晚單次服5mg，至少維持一個(gè)月，作出臨床評(píng)估后，可以將劑量增加到每晚10mg，推薦最大劑量為每日10mg。兒童不推薦使用。肝、腎功能輕至中度不全時(shí)無需調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 最常見的不良反應(yīng)（發(fā)病率≥5%)為腹瀉、肌肉痙攣，乏力、惡心、嘔吐、失眠和頭暈。大多數(shù)為一過性、輕度的反應(yīng)。可見血肌酸激酶輕微增高，未見其他實(shí)驗(yàn)室檢查值明顯異常。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑過敏者禁用。 2．孕婦和哺乳期婦女不宜使用，應(yīng)用時(shí)權(quán)衡利弊。 3．本品為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 4．膽堿酯酶抑制劑可引起心動(dòng)過緩，患有病竇綜合征或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人應(yīng)注意。 5．服用本品時(shí)病人患潰瘍病的危險(xiǎn)性增大。如有潰瘍病史或服用合成非甾體抗炎藥物的病人應(yīng)密切監(jiān)察其癥狀。 6．可能會(huì)引起尿排出受阻和癲癇大發(fā)作。 7．因其有擬膽堿作用，有哮喘史或有阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用。 8．過量使用膽堿酯酶抑制劑會(huì)引起膽堿危象，表現(xiàn)為嚴(yán)重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動(dòng)過緩、低血壓、呼吸抑制、虛脫和驚厥�？赡軙�(huì)有進(jìn)行性肌無力，如累及呼吸肌可致死。 9．本品過量時(shí)可用阿托品作解毒劑，根據(jù)反應(yīng)建議使用靜脈給予的阿托品，首劑靜脈給予1.0mg或2.0mg，然后根據(jù)臨床表現(xiàn)給藥。 10．不影響茶堿、華法林、西咪替丁或地高辛在人體內(nèi)的代謝；與選擇性5-HT再攝取抑制劑、精神安定劑或帕金森藥物聯(lián)合用藥時(shí)未發(fā)現(xiàn)與藥物相互作用有關(guān)的不良反應(yīng)；與琥珀酰膽堿、其它神經(jīng)肌肉阻滯刑或膽堿能激動(dòng)劑聯(lián)合用藥也可能有協(xié)同作用。同時(shí)，服用地高辛或西咪替丁不影響本品的代謝。 |
| 貯藏 | 置室溫（15-30℃)，密閉，干燥處保存。 |
| 備注 |
