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替尼泊苷

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤植物成分藥
英文名 Teniposide
漢語拼音
別名 鬼臼噻吩甙,VM-26
藥物組成
性狀 本品幾乎不溶于水,溶于有機(jī)溶媒。熔點(diǎn):242-246℃。本品是中性親脂性物質(zhì)。
功效
主治 治療惡性淋巴瘤、難治性急性淋巴細(xì)胞白血病、小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、多發(fā)性骨髓瘤等。本藥具高度脂溶性,能通過血腦屏障,常用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤。
用途
方解
藥理作用 本品抗腫瘤作用與依托泊式(VP-16)相似,可阻斷癌細(xì)胞的有絲分裂,抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,主要作用于G2期,屬于細(xì)胞周期特異性藥物。對破壞DNA作用比VP-16強(qiáng)2-10倍。本品抗瘤譜廣,毒性低,分子量小,脂溶性高。
體內(nèi)過程 口服吸收不規(guī)則,靜滴后進(jìn)入血液,易透過血腦屏障,主要分布于血液中,靜滴(80mg/小時(shí))后血漿中濃度平均可達(dá)6μg/ml,血中峰值可維持2小時(shí),其濃度相當(dāng)于組織內(nèi)均勻分布濃度的5倍,腦脊液中的濃度相當(dāng)于血漿濃度之10%。在體內(nèi)代謝為糖苷配基和葡萄糖醛酸,由膽道、腎臟排泄,在糞便中占43.2%,尿中占39.5%。血漿t1/2為19小時(shí)。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:50mg。
用法用量 靜脈滴注:常用量30-50mg/(m2·次),溶于生理鹽水500ml,每天1次,連續(xù)3-5天為一療程,間隔3周可重復(fù)用藥。
不良反應(yīng) 1.骨髓抑制 是本品劑量限制性毒性,白細(xì)胞、血小板減低,最低值用藥后7-14天,2-3周可恢復(fù)。 2.胃腸反應(yīng) 常見為食欲減退、惡心、嘔吐,偶見腹瀉腹痛。 3.其他 偶有用藥后即刻發(fā)生過敏樣反應(yīng),表現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、心動(dòng)過速、支氣管痙攣、呼吸困難以及低血壓,另外可有潮紅、出汗、水腫、高血壓、皮疹、脫發(fā)、頭疼、精神異常及局部刺激靜脈炎等。
注意事項(xiàng) 1.本品需用生理鹽水(不可用5%葡萄糖)稀釋后緩慢靜脈滴注應(yīng)持續(xù)30分鐘以上,不可靜脈推注或快速滴注,以避免發(fā)生低血壓。 2.用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測血象及肝腎功能。 3.一旦發(fā)生即刻嚴(yán)重過敏反應(yīng)應(yīng)立即停止輸注本品及給予升壓藥,皮質(zhì)激素、抗組織胺藥、吸氧等治療。 4.對本品有過敏史者禁用。 5.孕婦忌用。 6.輸往藥液中出現(xiàn)沉淀禁用。 7.骨髓、肝、腎功能明顯損害的患者慎用。
貯藏 密閉,室溫保存。
備注
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