| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類 |
| 英文名 | Sultamicillin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其苯磺酸鹽。舒他西林是氯芐西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦通過一個亞甲基聯(lián)接而制得的一個雙酯，分子量為594.7。 |
| 功效 | |
| 主治 | 適用于敏感菌引起的系統(tǒng)感染，對本品敏感的細菌有：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括一些耐青霉素與一些耐甲氧西林的菌株)；肺炎球菌、糞鏈球菌；流感桿菌與副流感桿菌（包括產(chǎn)酶菌與不產(chǎn)酶菌)；卡他布蘭漢菌；厭氧菌（包括脆弱擬桿菌)；大腸桿菌；克雷伯桿菌屬；變形桿菌屬。典型適應證為易竇炎、中耳炎與扁桃體炎等上呼吸道感染及細菌性肺炎、支氣管炎等下呼吸道感染；泌尿道感染；皮膚軟組織感染。對于初期使用氨芐西林舒巴坦靜脈注射的病人，后期應用本品替代靜脈用藥維持療效也是一較好的適應證。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 舒巴坦是一半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，舒巴坦對金黃色葡萄球菌及多種陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶其中包括質(zhì)粒介導與染色體介導的有強大的不可逆的抑制作用，是一廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。但是對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普羅威登菌屬等產(chǎn)生的染色體介導的β-內(nèi)酰胺酶無抑制作用，舒巴坦本身也具有較弱的抗菌作用，對淋球菌、腦膜炎球菌有較強的抗菌活性，對其他細菌的抗菌作用甚微或呈現(xiàn)耐藥、舒巴坦的細胞膜穿透能力較弱，因此在臨床上對產(chǎn)生胞外酶的金黃色葡萄球菌引起的感染，舒巴坦極易顯示其強大的抑酶活性。舒巴坦抑酶作用機制是通過舒巴坦分子中的β-內(nèi)酰胺羧基部位使β-內(nèi)酰胺酶乙酰化，乙酰化了的β-內(nèi)酰胺酶水解作用非常弱，即舒巴坦通過使酶乙�；种屏甩�-內(nèi)酰胺酶的活性，保護了β-內(nèi)酰胺酶的作用底物一氨芐西林不被滅活而發(fā)揮抗菌作用，因此舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合制劑對一般產(chǎn)酶耐藥菌具有抗菌活性。氨芐西林是一應用于臨床30多年的廣譜半合成青霉素類的藥物，對陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬都具有一定的抗菌活性，對陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門菌屬、流感桿菌等有一定的抗菌作用，但耐藥菌的比例較高，主要是細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶對氨芐西林的β-內(nèi)酰胺環(huán)水解破壞，使其失去抗菌活性。本品的抗菌作用機制同其他β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣，即抗菌主藥氨芐西林與細菌體內(nèi)的青霉素結合蛋白（PBPs)結合，使繁殖期的細菌的細胞壁不能合成，細菌最終溶菌死亡。 |
| 體內(nèi)過程 | 氨芐西林與舒巴坦口服吸收都很差，單獨口服氨芐西林至少50%的藥物被胃酸破壞，而將該兩個藥物制成一個由亞甲基聯(lián)接的雙酯則大大改善了兩者的口服生物利用度�？诜嫠髁趾苋菀自谖改c吸收并被分布于腸壁的非特異性酯酶很快水解為舒巴坦與氨芐西林，在血清中分別發(fā)揮抑制酶作用與抗菌作用，二個組份在血清中濃度是單獨口服兩藥的2倍�？崭箍诜嫠髁�500mg（含氨芐西林294mg)氨芐西林的峰濃度為5.6mg/L。而單獨口服氨芐西林250mg，其峰濃度僅為2.1mg/L�？诜逼S西林的生物利用度低于40%，而舒他西林中的氨芐西林生物利用度高達80%。舒巴坦與氨芐西林的生物t1/2分別為0.75小時與1小時。兩藥主要的消除途徑是腎臟，約50%-75%的原形藥由尿排出體外。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：375mg（可產(chǎn)生147mg舒巴坦及220mg氨芐西林)。 |
| 用法用量 | 空腹口服用藥。 成人：1次375-750mg，每日2次。 小兒：體重小于30kg者每日50mg/kg，分2次服用。體重大于30kg的兒童按成人劑量給藥。 |
| 不良反應 | 1．服用本品胃腸反應發(fā)生率較高，主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐與腹瀉，有的癥狀較重，需停藥調(diào)整。 2．可出現(xiàn)皮疹、瘙癢。 3．氨芐西林的一些不良反應可在本品應用中出現(xiàn)。 |
| 注意事項 | 1．本品與青霉素G有交叉過敏反應，青霉素類抗生素過敏者禁用。 2．用藥前應進行皮膚過敏試驗，皮試陰性者方可用藥。 |
| 貯藏 | 在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
