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阿曲庫銨

  
中西藥分類 西藥
作用分類 麻醉藥及麻醉輔助用藥物\骨骼骨松弛藥
英文名 Atracurium Besilate(卡肌寧,Tracrium)
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用其苯磺酸鹽,為類白色粉末。熔點:85-90℃。
功效
主治
用途 用于氣管插管和手術(shù)中骨骼肌松弛,尤其適用于肝、腎功能不全的患者。
方解
藥理作用 本品是苯肼異喹啉類化合物,對稱的雙季銨酯,為中效非去極化骨骼肌松弛藥。ED95,為0.25mg/kg,靜注后2-3分鐘起效,臨床作用時間15-35分鐘。吸入麻醉藥能顯著延長其作用時間?鼓憠A酯酶藥能拮抗其肌松作用。無神經(jīng)節(jié)阻斷作用,能引起組胺釋放。本品肌松效應(yīng)為維庫溴銨的1/5-1/4,對心血管影響較輕。
體內(nèi)過程 本品靜注后約82%與血漿白蛋白結(jié)合。本品主要有兩種分解途徑,霍夫曼(Hofmann)降解和非特異性酯酶水解;舴蚵到馐菃渭兊幕瘜W(xué)反應(yīng),即在生理狀態(tài)下,不需要生物酶參與,季銨化合物自發(fā)水解,其分子裂解過程中失去正電荷,成為正甲基四氫罌粟堿(勞丹諾辛,laudanosine)和單四價丙烯酸鹽。血漿消除半衰期為20分鐘。代謝產(chǎn)物主要由尿及膽汁排出。因此,本品的代謝不依賴肝、腎功能。本品5%-20%能通過胎盤。無蓄積作用。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑1ml:10mg 2.5ml:25mg。
用法用量 氣管插管0.5-0.6mg/kg靜脈注射,2-3分鐘獲滿意肌松后完成氣管內(nèi)插管。臨床作用時間15-35分鐘。必要時追加0.1-0.2mg/kg,可以延長肌肉松弛的時間。亦可在0.5-0.6mg/kg靜注后,0.05-0.1%溶液0.3-0.6mg/(kg·hr)連續(xù)靜脈點滴維持術(shù)中骨骼肌松弛。與吸入麻醉藥合用時應(yīng)減少本品的用量。長時間、大劑量使用本品,手術(shù)結(jié)束拔除氣管導(dǎo)管前應(yīng)給予抗膽堿酯酶藥,拮抗本品的殘留肌肉松弛作用。
不良反應(yīng) 本品能引起組胺的釋放,而導(dǎo)致皮膚發(fā)紅及短暫的低血壓,亦可出現(xiàn)支氣管痙攣及類過敏反應(yīng)。故禁用于支氣管哮喘病人。其主要代謝產(chǎn)物勞丹諾辛達(dá)一定濃度時,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明確的興奮作用,丙烯酸鹽有明顯的肝細(xì)胞毒性作用,體外肝細(xì)胞培養(yǎng)實驗中損害肝細(xì)胞膜,使細(xì)胞內(nèi)乳酸脫氫酶異常大量漏出,但其臨床意義還有待進(jìn)一步闡明。
注意事項 禁用于支氣管哮喘病人。與吸入麻醉藥同時使用時應(yīng)減量。
貯藏 4℃避光貯藏。室溫下藥物效價自然衰減。存放于30℃,1個月會降低8%的藥效。
備注
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