| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 麻醉藥及麻醉輔助用藥物\局部麻醉藥 |
| 英文名 | Ropivacaine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶粉末；無(wú)臭，無(wú)味。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.0-6.0。熔點(diǎn)：250℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 羅哌卡因可用于區(qū)域阻滯麻醉和硬膜外麻醉；低濃度的羅哌卡因可用于區(qū)域阻滯鎮(zhèn)痛、硬膜外術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 羅哌卡因是單一對(duì)映結(jié)構(gòu)體（S形)長(zhǎng)效酰胺類(lèi)局麻藥，其作用機(jī)制與其它局麻藥相同，通過(guò)抑制神經(jīng)細(xì)胞鈉離子通道，阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)。對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的阻滯作用與藥物濃度有關(guān)，濃度為0.2%對(duì)感覺(jué)神經(jīng)阻滯較好，但幾乎無(wú)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯作用；0.75%則產(chǎn)生較好的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯作用。使用相同濃度的羅哌卡因和布比卡因，前者對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的阻滯程度低，持續(xù)時(shí)間也短。臨床上1.0%羅哌卡因與0.75%布比卡因在起效時(shí)間和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯的時(shí)效沒(méi)有顯著性差異。羅哌卡因的脂溶性大于利多卡因但小于布比卡因，其蛋白結(jié)合率為94%，麻醉強(qiáng)度是普魯卡因的8倍，作用時(shí)效是普魯卡因的4-8倍。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。 羅哌卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)有抑制和興奮雙相作用。血藥濃度過(guò)高時(shí)可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒癥狀。 羅哌卡因?qū)π难芟到y(tǒng)具有毒性作用。血藥濃度過(guò)高時(shí)可抑制心臟傳導(dǎo)和心肌收縮力。 羅哌卡因的中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心臟毒性均比布比卡因低。利多卡因、布比卡因和羅哌卡因致驚厥劑量之比，相當(dāng)于5：1：2；致死量之比約為9：1：2。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 羅哌卡因注入人體后，在注射部位按濃度梯度以彌散方式被神經(jīng)組織攝取，穿透神經(jīng)細(xì)胞膜，阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布，其吸收符合線性藥代學(xué)，最大血漿濃度和劑量成正比。硬膜外注射后，羅哌卡因的吸收呈雙相性，其快相和慢相半衰期分別為14分鐘和4小時(shí)。雙側(cè)肋間神經(jīng)阻滯時(shí)，其吸收入血速度較硬膜外注射快。 非結(jié)合型羅哌卡因可通過(guò)胎盤(pán)并迅速達(dá)到平衡，使母體和胎兒血藥濃度幾乎相等。但在胎兒循環(huán)中總血漿濃度低于母體。 羅哌卡因主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有3’-羥基羅哌卡因，哌可二甲代苯胺（PPX)和4’羥基羅哌卡因，其中多數(shù)通過(guò)尿液排出體外。3’-羥基羅哌卡因和4’-羥基羅哌卡因具有局麻作用，但麻醉作用比羅哌卡因弱。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 鹽酸羅哌卡因注射劑：10ml：20mg；2Oml：40mg；10ml：75mg；2Oml：150mg；10ml：100mg；20ml：200mg。 |
| 用法用量 | 1．0.5%-1%用于區(qū)域阻滯麻醉和硬膜外麻醉，常用濃度為0.75%，一次最大劑量為200mg。 2．0.2%用于區(qū)域阻滯鎮(zhèn)痛、硬膜外術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛。 |
| 不良反應(yīng) | 硬膜外注射羅哌卡因后可出現(xiàn)低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、惡心和焦慮。血藥濃度過(guò)高時(shí)發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)，臨床癥狀呈現(xiàn)抑制和興奮雙相性。羅哌卡因中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀一般在心血管系統(tǒng)毒性作用產(chǎn)生前出現(xiàn)。 羅哌卡因很少引起的高敏反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)。羅哌卡因常用劑量和濃度無(wú)神經(jīng)毒作用。 |
| 注意事項(xiàng) | 在實(shí)施麻醉前，應(yīng)熟悉羅哌卡因的藥理作用并在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。對(duì)于老年或合并其它嚴(yán)重疾患而需采用區(qū)域麻醉的病人，為降低發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在實(shí)施麻醉前，應(yīng)盡量改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。由于羅哌卡因在肝臟代謝，嚴(yán)重肝病病人應(yīng)慎用。同時(shí)由于藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量，但因慢性腎功能不全病人伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身中毒的可能性增大，需減少用藥量。劑量過(guò)大或意外注入血管內(nèi)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)。接受其它局麻藥或與酰胺類(lèi)結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物治療的病人，如同時(shí)使用羅哌卡因應(yīng)注意局麻藥的毒性相加作用。毒性反應(yīng)發(fā)生時(shí)，緊急處理同普魯卡因。 |
| 貯藏 | 在室溫保存，避免凍結(jié)。 |
| 備注 |
