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輪環(huán)藤酚堿

  
化學(xué)名
6H-Dibenzo [a,g]quinolizinium,5,8,13,13a-tatrahydro-2,9- dihydroxy-3,10-dimethoxy-7-methyl,(7S-cisl)-
藥物名稱(chēng)
Cyclanoline
異名(中)
漢乙素,錫生藤酚靈
異名(英)
Cissamine
分子量
342.41
理化性質(zhì)
氯化物熔點(diǎn)214°, [α]D-116°(甲醇)。氯化物水合物:無(wú)色正八面體結(jié)晶,從甲醇或乙醇重結(jié)晶可轉(zhuǎn)為針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)211~212°(分解), [α]30/D-120°(C=0.67,甲醇)。易溶于水、甲醇、乙醇,難溶于苯、醚等非極性溶劑,白色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)214~215°(分解), [α]17/D-112.4°(C=0.310,甲醇);UV λEtOHmax nm(logε):233(4.13),286(3.88);IR λKBrmax cm\-1:3675,3450,3350,1090,1040(OH),1378,1324,1284(OCH3及NCH3);MSm/e:341(M-HCl),327,312,238,222,204,192,178(基峰),177,164,150,135,121,107;NMR(DMSO)δ:3.10(2H,t,5-H),3.20(3H,s,NCH3),3.27(2H,d,13-H),3.62(2H,t,6-H),3.80(6H,s,2×OCH3)4.60(2H,s,8-H),4.67(1H,t,14-H),6.58(1H,d,12-H),6.65(1H,s,4-H),6.74(1H,s,1-H),6.85(1H,d,11-H),9.28(2H,br.,2×OH)。加D2O后,δ9.28峰消失。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    輪環(huán)藤酚堿有松弛橫紋肌的作用(大鼠坐骨神經(jīng)-腓腸肌標(biāo)本),其作用強(qiáng)度為蝙蝠葛堿的1/20,能被新斯的明所拮抗。有阻斷神經(jīng)節(jié)作用,如在頸上交感神經(jīng)節(jié)前纖維引起瞬膜收縮反應(yīng)、刺激犬大內(nèi)臟神經(jīng)引起升壓反應(yīng)、刺激迷走神經(jīng)末梢產(chǎn)生降壓反應(yīng),刺激胃、貓骨盤(pán)神經(jīng)引起膀胱反應(yīng)、刺激犬鼓索神經(jīng)引起唾液分泌增加和尼古丁的升壓反應(yīng)等。同時(shí)還可降壓,能抑制實(shí)驗(yàn)動(dòng)物胃的收縮,對(duì)結(jié)扎幽門(mén)的大鼠所引起的胃液鹽酸的分泌有輕度抑制作用。
毒性
臨床
輪環(huán)藤酚堿臨床用作外科手術(shù)肌松劑。
不良反應(yīng)
成分分類(lèi)
用途分類(lèi)
神經(jīng)阻斷劑,肌松,降壓,抗腫瘤
來(lái)源
防己科植物千金藤 Stephania japonica (Thunb.)Miers 根和地上部分 粉防己 S.tetrandro S.Moore 根 南輪環(huán)藤 Cyclea tonkinensis Gagnep.根及根莖 馬兜鈴科植物大葉馬兜鈴 Atistolochia kaempferi willd.種子罌栗科植物闊果薊罌粟 Argemone platyceras Link et Otto 根。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《天然活性成分簡(jiǎn)明手冊(cè)》中國(guó)醫(yī)藥科技出版社1998; 2.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 3.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C20H24NO4
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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