| 化學(xué)名 | Benzeneacetonitrile,α-[(6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]-,(R )-
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| 藥物名稱 | Amygdalin
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | Mandelonitrile-β-gentiobioside,Amygdaloside,Laetrile,VB-17
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| 分子量 | 457.42
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| 理化性質(zhì) | 三水合物為斜方柱狀結(jié)晶(水),熔點(diǎn)200°; 無水物熔點(diǎn)約有220°,[α]20/D-42°。1g溶于12ml水,900ml乙醇及11ml沸乙醇,易溶于沸水,幾乎不溶于乙醚。UV λMeOHmax nm(ε): 268(179),262(255),257(256),251(198),208(7210); IR λmax cm\-1: 3330,2860,1640,1590,1490,1450,1270,1160,1060,690 。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.鎮(zhèn)咳平喘作用 小量服用杏仁,其所含扁桃甙在體內(nèi)慢慢分解,逐漸產(chǎn)生微量氫氰酸,能輕度抑制呼吸中樞,而起鎮(zhèn)咳、平喘作用。 2.對消化系統(tǒng)的作用 扁桃甙被酶水解產(chǎn)生的苯甲醛在體外,以及在健康者或潰瘍病者體內(nèi),均能抑制胃蛋白酶的消化功能。 3.抗腫瘤作用 扁桃甙、氫氰酸、苯甲醛體外實(shí)驗(yàn)證明均有微弱的抗癌作用。若氫氰酸加苯甲醛,扁桃甙加β-葡萄糖甙酶能明顯提高抗癌效力。大鼠接種W-256癌肉瘤5d后,用扁桃甙等進(jìn)行治療。結(jié)果,對照組平均生存期為23d,扁桃甙組為33d,扁桃甙加β-葡萄糖甙酶組為41d。幼年大鼠長期吸入氫氰酸蒸氣,能使體重增長停止,并能延緩移植性大鼠Jensen肉瘤的生長,且使腫瘤退化,但其有效量接近于致死量。給小鼠自由攝食苦杏仁,可抑制艾氏腹水癌生長,并使生存期延長。癌細(xì)胞無氧酵解占優(yōu)勢,最終產(chǎn)物為乳酸,偏酸性環(huán)境有利于提高β-葡萄糖甙酶的活性,促使扁桃甙在癌細(xì)胞中水解出較多的氫氰酸和苯甲醛,而發(fā)近更大的抗癌作用。此外,癌細(xì)胞內(nèi)硫氰化酶(Rhodanase)較正常細(xì)胞少,因此對氫氰酸的解毒能力弱。故扁桃甙對腫瘤有一定的選擇性作用。 4.對應(yīng)激狀態(tài)下小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能的影響 無論在安靜、饑餓,還是在冷凍狀態(tài)下,扁桃甙均能顯著增強(qiáng)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能,與同劑量的蒸餾水對照組相比,吞噬百分率和吞噬指數(shù)經(jīng)t檢驗(yàn),P均小于0.01。 5.其他作用 1/20最小致死量的氫氰酸靜脈注射能短暫而強(qiáng)烈的興奮呼吸中樞。直接涂于正常皮膚,有局部麻(如止癢等)作用。 6.體內(nèi)過程 給家兔快速靜脈注身扁桃甙500mg/kg后,用2,4-二硝基苯肼法測定血藥尿藥物濃度,繪制出濃度-時(shí)間曲線,結(jié)果得出生物半衰期α1/2(分布相)=3.4min;β1/2(消除相)=4.95min;在48h內(nèi)家兔尿中排匯量為注入劑量的71.4%。在劑量相同的條件下,非胃腸道給藥(靜注)較胃腸道給藥安全得多。 |
| 毒性 | 扁桃甙的LD50(g/kg):沁鼠靜注為25,腹腔注射為8。LD80(g/kg):大鼠口服為0.6。最大耐受量(g/kg):小鼠、兔、犬靜注和肌注均為3;口服均為0.075。人靜注為5g(約0.07g/kg)可致死。扁桃甙口服易在胃腸道分解出氫氰酸,故毒性比靜注大40倍左右。
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| 臨床 | 1.用于治療癌癥
2.用于再生障礙性貧血
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | |
| 化學(xué)號 | 29883-15-6
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C20H27NO11
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
