公開(公告)號(hào)
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CN1970552A
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610057786.6
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申請(qǐng)日期
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2006.02.27
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專利名稱
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取代[1,3,5]三嗪類化合物及其制備方法和應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.11.25 CN 200510115078.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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柳 紅;蔣華良;沈 旭;丁 健;朱興族;林莉萍;鄭鳴芳;鄭明月;周 宇;季新泉;羅海彬;羅小民;沈建華;陳凱先
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地址
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201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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南 霆;朱 梅
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有式(I)所示結(jié)構(gòu)的取代[1,3,5]三嗪類化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及溶劑合物或水合物: 其中, R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地為氫、C1-C8直鏈或支鏈烴基、取代或未取代的芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基、芳酰基,其中芳基選自苯基、萘基和聯(lián)苯基,取代基為1-4個(gè)選自包括鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷羰基、C1-C4烷氧羰基、磺;慕M的基團(tuán);并且 R5的結(jié)構(gòu)式為,其中R6和R7各自獨(dú)立地為選自包括氫、鹵素、C1-C4直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、C1-C4;⒑突酋;慕M的基團(tuán);Y為CH2、O、S、或RN,其中R為氫、C1-C4直鏈或支鏈烴基、羥基、C1-C4羥烷基、羧基、C1-C4烷羰基、C1-C4烷氧羰基、磺;幕鶊F(tuán);m,n各自獨(dú)立地為0,1,2或3, 或者,R5選自羥基、氨基、取代氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷羥基、-C(O)R8、-(CH2)xR8、-CH2CH=CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8,其中,x為0、1、2或3;R8為氫、羥基、芳基、雜芳環(huán)基、雜脂環(huán)基或C2-C6烯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種具有以下結(jié)構(gòu)式的取代[1,3,5]三嗪類化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及溶劑合物或水合物,包括該化合物的組合物及其應(yīng)用。本發(fā)明的藥物組合物可以用于預(yù)防和/或治療炎癥疾病,有良好的療效。本發(fā)明的取代[1,3,5]三嗪類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在EGFR酶水平和腫瘤株細(xì)胞水平(人腸癌HT-29和HCT-116)的一系列篩選試驗(yàn)中,顯示顯著的EGFR酶抑制活性和抗腫瘤活性。因此,本發(fā)明的藥物組合物還可以用于腫瘤疾病的預(yù)防和/或治療和/或輔助治療,有良好的療效。
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國(guó)際公布
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