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醇二胺類化合物、及其制備方法和應(yīng)用、以及包括該化合物的組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/何煦昌;白東魯;楊勤剛;李樹坤;胡有洪
公開(公告)號 CN1982298A  
公開(公告)日 2007.06.20  
申請(專利)號 CN200510111485.2  
申請日期 2005.12.14  
專利名稱 醇二胺類化合物、及其制備方法和應(yīng)用、以及包括該化合物的組合物  
主分類號 C07D217/26(2006.01)I  
分類號 C07D217/26(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D263/06(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D279/12(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K3  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 何煦昌;白東魯;楊勤剛;李樹坤;胡有洪  
地址 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 南 霆;朱 梅  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 由以下通式1或2所表示的醇二胺類化合物: 通式1 通式2 其中, X為CH-R1、N-R1、S或O,所述R1為H,芐基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、酰胺基中的一個或多個取代的芐基,雜環(huán)亞甲基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基; 當(dāng)X為CH-R1、或N-R1時,R2為H或R2為-(CH2)4-并與R1連接; 當(dāng)X為S或O時,R2為H; R3為直鏈或支鏈的C3~C6烷基或C3~C6環(huán)烷基; R4為H,甲氧基,鹵素,氨基,或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙;〈陌被 R5為H,甲氧基,鹵素,氨基,或由甲基、二甲基、甲;、或乙;〈陌被; 或R4與R5閉合為-OCH2O-結(jié)構(gòu); R6為直鏈或支鏈的C1-C6烷基,C1-C6鹵代烷基,芐基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基,雜環(huán)亞甲基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基; R7為H,鹵素,甲基,氨基,或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙;热〈陌被,甲氧基,芐基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基,雜環(huán)亞甲基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基; R8為H,鹵素,甲基,甲氧基,氨基,或由甲基、二甲基、甲;、或乙;械囊粋取代的氨基,芐基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基,雜環(huán)亞甲基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基; R9為H,鹵素,甲基,甲氧基,氨基,或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基中的一個取代的氨基,芐基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基,雜環(huán)亞甲基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基; R10為H,鹵素,甲基,甲氧基,氨基,或由甲基、二甲基、甲酰基、乙酰基中的取代的氨基,芐基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基,雜環(huán)亞甲基,或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基; m=0或1; n=1、2或3。  
摘要 本發(fā)明根據(jù)HIV蛋白酶晶體結(jié)構(gòu)的C2對稱性,通過選擇不同的取代基,設(shè)計、合成了一類新型的醇二胺類化合物,并且提供了制備該化合物的方法、及其應(yīng)用。根據(jù)本發(fā)明的化合物具有優(yōu)良HIV蛋白酶抑制劑活性。根據(jù)本發(fā)明的化合物可以用于制備治療艾滋病的優(yōu)良藥物。  
國際公布  
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